Glitazare

Kesan

Glitazars menggabungkan kesan menurunkan lipid fibrate (trigliserida bawah dan LDL, meningkat HDL) dengan kesan antidiabetik dari glitazon, yang meningkatkan kepekaan tisu kepada insulin.

Mekanisme tindakan

Glitazars mempunyai dua mekanisme tindakan. Di satu pihak, mereka mengaktifkan reseptor nuklear PPAR-alpha, sasaran ubat fibrat, dan di sisi lain, mereka mengaktifkan PPAR-gamma, sasaran glitazon.

Petunjuk

Penyakit metabolik, gangguan darah tahap lipid, hiperglikemia atau kencing manis melitus, sindrom metabolik.

Bahan aktif (pemilihan).

Perkembangan sebahagian besar bahan aktif dihentikan kerana kesan buruk:

Aleglitazar Roche Pharma Pembangunan dihentikan
Farglitazar GlaxoSmithKline Pembangunan dibatalkan
Muraglitazar Bristol-Myers Squibb Pengembangan dihentikan, kesan sampingan kardiovaskular.
Navaglitazar Eli Lilly Pembangunan dibatalkan
Ragaglitazar NovoNordisk Perkembangan dibatalkan, pertumbuhan tumor pada tikus.
Tesaglitazar AstraZeneca Pembangunan dibatalkan, meningkat kreatinin, mengurangkan GFR.