Kesan
Glitazars menggabungkan kesan menurunkan lipid fibrate (trigliserida bawah dan LDL, meningkat HDL) dengan kesan antidiabetik dari glitazon, yang meningkatkan kepekaan tisu kepada insulin.
Mekanisme tindakan
Glitazars mempunyai dua mekanisme tindakan. Di satu pihak, mereka mengaktifkan reseptor nuklear PPAR-alpha, sasaran ubat fibrat, dan di sisi lain, mereka mengaktifkan PPAR-gamma, sasaran glitazon.
Petunjuk
Penyakit metabolik, gangguan darah tahap lipid, hiperglikemia atau kencing manis melitus, sindrom metabolik.
Bahan aktif (pemilihan).
Perkembangan sebahagian besar bahan aktif dihentikan kerana kesan buruk:
Aleglitazar | Roche Pharma | Pembangunan dihentikan |
Farglitazar | GlaxoSmithKline | Pembangunan dibatalkan |
Muraglitazar | Bristol-Myers Squibb | Pengembangan dihentikan, kesan sampingan kardiovaskular. |
Navaglitazar | Eli Lilly | Pembangunan dibatalkan |
Ragaglitazar | NovoNordisk | Perkembangan dibatalkan, pertumbuhan tumor pada tikus. |
Tesaglitazar | AstraZeneca | Pembangunan dibatalkan, meningkat kreatinin, mengurangkan GFR. |