Aliskiren adalah ubat yang bertindak sebagai renin inhibitor (renin inhibitor) untuk rawatan arteri tekanan darah tinggi. Ia dijual dengan pelbagai nama dagang sebagai monoterapi serta persiapan kombinasi dan boleh didapati dengan resep. Ubat ini diluluskan di Amerika Syarikat pada bulan Mac 2007, di Switzerland pada bulan Jun, dan di Jerman pada bulan Ogos.
Apa itu aliskiren?
Aliskiren adalah ubat yang digunakan untuk mengatur tekanan darah tinggi. Aliskiren adalah ubat yang digunakan untuk mengatur tekanan darah tinggi. Ia menghalang enzim renin, dengan itu mengganggu renin-angiotensin-aldosteron sistem yang mengatur darah tekanan. Antara yang diketahui renin perencat, aliskiren adalah satu-satunya ubat yang diluluskan setakat ini. Dua persiapan lain - zankiren dan remikiren - masih menunggu persetujuan. Inhibitor renin pertama adalah antibodi yang secara langsung menyasarkan enzim renin. Apa yang diturunkan darah tekanan pada kajian haiwan tidak berkembang lebih jauh, terutamanya kerana perencat renin pertama ini hanya dapat diberikan melalui suntikan. Melalui langkah perantaraan yang lebih jauh, aliskiren akhirnya siap untuk pasaran, dan ia memenuhi harapan dengan baik.
Tindakan Farmakologi
Dalam campur tangannya dalam renin-angiotension-aldosteron sistem, aliskiren mengikat enzim renin, mencetuskan proses biokimia berikutnya. Renin sebagai protease, enzim pembelah protein, mengubah angiotensinogen menjadi angiotensin I, yang pada gilirannya diubah menjadi angiotensin II oleh enzim penukar angiotensin. Ini kemudian secara bebas boleh mencetuskan vasokonstriksi dan menyebabkan pelepasan tambahan aldosteron. Ini menghasilkan penyerapan semula yang lebih tinggi natrium ion dan air di tiub pengumpul buah pinggang, yang menyebabkan darah tekanan meningkat. Aliskiren mengikat renin dan dengan berkesan menghalang fungsi kompleksnya. Proses yang dinyatakan di atas tidak berlaku dan tekanan darah mungkin berkurang. Aliskiren diambil secara lisan sekali sehari. Oleh kerana ia memberi kesan tekanan darah dengan melepaskan renin, diperlukan sekitar satu hingga dua minggu setelah memulakan rawatan sebelum kejayaan terapi pertama yang dapat diukur dicapai. Aliskiren hampir selalu diberikan bersama dengan yang lain antihipertensi. Ini mungkin diuretik ditetapkan untuk tekanan darah tinggi rawatan, sebagai contoh.
Penggunaan dan penggunaan perubatan
Untuk rawatan tekanan darah tinggi, renisk inhibitor aliskiren adalah agen baru dan berkesan. Produser Novartis bahkan bercakap tentang "dimensi baru dalam rawatan hipertensi." Oleh kerana perencat renin aliskiren campur tangan sangat awal dalam sistem renin-angiotensin-aldosteron, ia menghentikan pengeluaran angiotensin II sepenuhnya. Ini membezakan ubat dari yang lain dadah yang sering digunakan pada masa lalu, seperti ACE inhibitors. Ini hanya menghalang ACE (angiotensin-converting enzyme) yang mengubah angiotensin I menjadi angiotensin II, tetapi bukan enzim chymase. Oleh itu, sistem renin-angiotensin hanya dapat dihambat secara tidak sempurna. Sebagai tambahan, perencat renin seperti aliskiren tidak memperlambat pemecahan bradikinin, pengantara keradangan. Bila ACE inhibitors digunakan, yang bradikinin bahawa kemudian wujud menyebabkan kerabat yang terkenal batuk, kesan sampingan khas ubat penghambat ACE. Walaupun begitu, masih dapat dilihat apakah ubat aliskiren yang masih baru lebih unggul daripada yang biasa ACE inhibitors. Semasa mengambil aliskiren, perlu diperhatikan bahawa peningkatan kandungan lemak di diet memberi kesan negatif kepada penyerapan bahan aktif. Oleh itu, aliskiren tidak selalu mudah dikendalikan dalam tahap keberkesanannya secara individu. Di samping itu, ada yang umumnya miskin penyerapan penghambat renin, yang selalunya kurang daripada 2% dengan ubat oral. Oleh kerana kekurangan hasil jangka panjang, pentadbiran aliskiren kepada kanak-kanak dan remaja tidak digalakkan. Begitu juga, wanita hamil dan menyusui harus menahan diri.
Risiko dan Kesan Sampingan
Terapi dengan aliskiren boleh menyebabkan kesan sampingan yang tidak diingini:
- Mual, muntah, dan cirit-birit
- Jangkitan saluran pernafasan atas
- batuk
- Keletihan
- Sakit kepala
- Sakit belakang
- Alahan
Sekiranya terdapat banyak penyakit kronik atau akut dan dengan ubat yang sesuai, perbincangan doktor-pesakit yang terperinci perlu dilakukan sebelum memulakan terapi dengan Aliskiren. Kontraindikasi adalah pemberian aliskiren dalam penyakit berikut:
- angioedema
- Kencing manis
- fungsi buah pinggang terjejas
Juga dikontraindikasikan adalah aliskiren dengan ubat dengan:
- Cyclosporin
- Itraconazole
- Quinidine
Oleh itu, doktor yang bertanggungjawab akan memantau tekanan darah, tahap elektrolit, nilai makmal, dan fungsi ginjal secara berkala lebih awal dari yang dirancang terapi dengan aliskiren dan, jika perlu, dalam tempoh rawatan.
