Bahan aktif sildenafil telah dipasarkan sejak tahun 1998 oleh syarikat farmasi Amerika Pfitzer dengan nama jenama Viagra yang terkenal sebagai ubat untuk mati pucuk. Sildenafil juga merupakan komponen pelbagai generik dadah dan telah digunakan sejak tahun 2006 dengan nama Revatio sebagai rawatan untuk arteri paru tekanan darah tinggi.
Apa itu sildenafil?
Bahan aktif sildenafil dipasarkan oleh Pfitzer dengan nama jenama Viagra sebagai ubat untuk mati pucuk. Sildenafil adalah penghambat PDE-5 yang dihasilkan secara sintetik. Dadah kelas bahan ini (contoh lain adalah tadalafil and vardenafil, bahan aktif penambah seksual Cialis dan Levitra) campur tangan dalam pengaturan nada otot licin dinding vaskular dan mempunyai kesan vasodilatory. Tindakan mereka didasarkan pada penyekat enzim pembelahan cGMP fosfodiesterase jenis 5 (PDE-5), yang mendasari peningkatan potensi dan darah kesan penurunan tekanan sildenafil. Dadah mengandungi sildenafil boleh didapati dengan preskripsi di Jerman.
Kesan farmakologi
Peraturan darah tekanan pada tahap otot licin vaskular, terutama pada peredaran pulmonari dan zakar, dicirikan oleh pergaulan antara neurotransmitter oksida nitrik (TIDAK) dan enzim fosfodiesterase 5 (PDE-5). Pelepasan NO pada ujung saraf berhampiran darah kapal merangsang sintesis nukleotida cGMP (sikuan guanosin monofosfat cGMP adalah relatif dari molekul tenaga universal ATP). cGMP akhirnya menyebabkan otot licin kelonggaran melalui lata isyarat lain, sehingga melebarkan penampang darah kapal. Yang tekanan darah jatuh. Semasa rangsangan seksual, mekanisme ini membolehkan korpus cavernosum zakar dipenuhi dengan darah yang mengalir dengan cepat dan dengan itu memberikan sumbangan besar kepada perkembangan ereksi. Pasangan pengawalseliaan NO adalah PDE-5, yang merosakkan cGMP sekali lagi dan dengan demikian mendorong penyempitan dinding kapal yang baru. PDE-5 sering terlalu aktif pada lelaki dengan tekanan darah tinggi dan / atau masalah ereksi. Apabila enzim disekat oleh sildenafil, kadar cGMP meningkat. Ini secara amnya mempunyai tekanan darah menurunkan kesan. Tempoh dan kekuatan ereksi dipengaruhi secara positif oleh sildenafil.
Penggunaan dan penggunaan perubatan
Sildenafil digunakan secara perubatan dalam rawatan mati pucuk serta tekanan darah tinggi. Untuk disfungsi ereksi, ubat diambil mengikut keperluan - tetapi tidak tanpa terlebih dahulu berunding dengan doktor. Yang khas dos adalah antara 25 dan 100 miligram, bergantung kepada keparahan gangguan. Sildenafil berlaku dalam masa kira-kira dua jam dan aktif di dalam badan sehingga 10 jam selepas pengingesan. Ereksi yang berkembang dapat stabil dengan berkesan oleh bahan aktif dalam jangka masa ini. Sildenafil sahaja tidak mencetuskan ereksi - gairah seksual serta mekanisme utuh pelepasan NO dan sintesis cGMP adalah prasyarat keberkesanan ubat-ubatan yang mengandungi sildenafil. Sekiranya sildenafil diresepkan untuk penggunaan biasa sebagai antihipertensi, a dos kira-kira 60 miligram biasanya diedarkan sepanjang hari.
Risiko dan kesan sampingan
Jenis dan tahap kesan sampingan yang dialami oleh pengguna sildenafil berbeza dari satu individu ke individu yang lain. Sebilangan besar kesan sampingan ini berkaitan dengan kesan vasodilator dari bahan aktif. Sildenafil tetap bebas daripada kesan sampingan hanya sekitar seperlima pengguna. Sakit kepala, tersumbat atau berair hidung, pembilasan muka, perut dan aduan pencernaan, berpeluh dan hot flashes, belakang dan sakit anggota badan adalah kesan sampingan yang biasa. Jarang, pengguna juga mengadu pening, masa reaksi yang tertunda, atau gangguan visual. Kesan sampingan yang lain mungkin adalah kegigihan yang tidak diingini. Kesan ini tidak membimbangkan dan mereda dalam satu hingga dua hari. Kadang-kadang, hilang pendengaran, iaitu secara tiba-tiba hilang pendengaran, telah berlaku pada pengguna biasa sildenafil dosis tinggi. Sangat jarang, hipoksia dari saraf optik kerana penurunan yang teruk tekanan darah di mata (neuropati optik iskemia anterior) telah berlaku, mengakibatkan kehilangan penglihatan separa atau lengkap. Walau bagaimanapun, komplikasi ini hanya berlaku pada lelaki dengan tambahan faktor-faktor risiko kerana kerosakan tersebut. Oleh kerana sildenafil menurunkan tekanan darah, mengambil ubat atau ubat penurun tekanan darah lain boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang mengancam nyawa. Ini berlaku untuk ubat pemandangan amil nitrit, dikenali sebagai poppers, dan terutamanya untuk agen yang mengandungi nitrat seperti nitrogliserin, yang digunakan dalam ubat kecemasan Untuk jantung kegagalan.
