Bagaimana sumatriptan berfungsi
Triptan seperti sumatriptan memasuki otak melalui darah dan mengaktifkan tapak dok tertentu (reseptor) untuk serotonin utusan saraf (reseptor 5-HT1) pada permukaan sel saraf dan saluran darah di otak. Ini menyebabkan saluran darah, yang diluaskan semasa serangan, mengecut dan juga mengakibatkan lebih sedikit bahan penghantar radang yang dikeluarkan oleh sel saraf.
Sumatriptan oleh itu mempunyai sifat vasoconstrictor, anti-radang dan analgesik. Kesannya lebih kuat apabila sumatriptan diberikan lebih awal.
Migrain dibezakan daripada sakit kepala biasa dengan sakit yang biasanya unilateral, teruk, dan berdenyut hingga berdenyut. Punca migrain tidak difahami sepenuhnya. Pada masa ini, pakar menganggap beberapa faktor pelengkap dalam perkembangan migrain:
- Semasa serangan migrain akut, saluran darah di dalam otak didedahkan dengan jelas, yang meningkatkan bekalan darah ke bahagian otak yang terjejas. Terdapat reseptor di dinding kapal yang menghantar rasa sakit dan pembesaran saluran ke otak.
- Pakar mengesyaki bahawa pesakit migrain mengalami hiperexcitability bahagian tertentu otak. Begitu juga dengan sawan epilepsi, yang mana migrain mempunyai beberapa persamaan.
Penyerapan, degradasi dan perkumuhan
Selepas pengambilan melalui mulut, sumatriptan cepat diserap ke dalam darah, tetapi hanya dalam jumlah kecil (kira-kira sepuluh hingga dua puluh peratus) merentasi dinding usus. Ia mencapai tapak tindakannya melalui penghalang darah-otak.
Kadar penyerapan lebih tinggi apabila diberikan sebagai semburan hidung atau di bawah kulit (subcutaneously) menggunakan autoinjector, kerana bahan aktif memintas saluran gastrousus di sini dan memasuki darah secara langsung.
Sumatriptan kemudiannya sebahagian besarnya ditukar dalam hati kepada produk degradasi yang tidak lagi berkesan dan dikumuhkan melalui buah pinggang. Kira-kira dua jam selepas pengambilan, separuh daripada jumlah asal bahan aktif telah meninggalkan badan.
Bilakah sumatriptan digunakan?
Sumatriptan diluluskan untuk rawatan serangan migrain akut dengan dan tanpa aura (tablet, semburan hidung dan penyuntik automatik) dan sakit kepala kelompok (penyuntik automatik sahaja).
Bagaimana sumatriptan digunakan
Ubat migrain sumatriptan biasanya diambil sebagai tablet pada permulaan atau semasa serangan migrain akut. Dos biasa ialah 50 hingga 100 miligram sumatriptan; dos yang lebih tinggi tidak menunjukkan kesan peningkatan.
Jika, selepas tablet pertama berkuat kuasa, sakit berulang selepas beberapa jam, tablet kedua boleh diambil dalam masa sehari (tetapi tidak lebih awal daripada dua jam selepas yang pertama).
Oleh kerana sumatriptan kurang diserap dalam usus, terdapat beberapa bentuk dos lain di pasaran yang memberikan permulaan tindakan yang lebih cepat:
- Semburan hidung Sumatriptan disembur sekali ke dalam satu lubang hidung. Jika sakit berulang selepas beberapa jam, semburan kedua boleh diberikan dalam masa sehari. Semburan hidung dos rendah tersedia untuk kanak-kanak berumur dua belas hingga 17 tahun.
- Penyelesaian Suntikan Sumatriptan disuntik ke dalam tisu lemak subkutan. Jika sakit berulang selepas beberapa jam, suntikan kedua boleh diberikan dalam masa sehari.
Sumatriptan tidak boleh digunakan semula sehingga sekurang-kurangnya dua jam selepas dos pertama (tablet), semburan pertama (semburan hidung) atau suntikan pertama (autoinjector).
Semburan hidung dan penyuntik automatik amat sesuai untuk pesakit yang mengalami loya dan muntah semasa serangan migrain dan oleh itu mengalami kesukaran mengambil tablet.
Apakah kesan sampingan sumatriptan?
Sumatriptan menyebabkan kesan sampingan seperti pening, mengantuk, lemah, berat, gangguan deria, peningkatan tekanan darah, pembilasan, sesak nafas, loya, muntah dan sakit otot dalam satu daripada sepuluh hingga seratus orang yang dirawat.
Apakah yang perlu saya ketahui semasa mengambil sumatriptan?
Kontraindikasi
Sumatriptan tidak boleh digunakan dalam:
- serangan jantung atau strok sebelumnya
- penyakit arteri koronari atau penyakit arteri periferal (CAD)
- Penyakit Raynaud (pucat jari dan/atau jari kaki akibat penyempitan saluran darah yang kejang)
- tekanan darah tinggi yang tidak terkawal
- disfungsi hati atau buah pinggang yang teruk
- penggunaan serentak ergotamin, selektif serotonin reuptake inhibitor (SSRIs) atau monoamine oxidase inhibitors (MAO inhibitors)
Interaksi dadah
Jika sumatriptan digabungkan dengan ubat lain untuk rawatan migrain, peningkatan kesan yang tidak diingini seperti kekejangan arteri koronari mungkin berlaku. Oleh itu, kombinasi ubat-ubatan sedemikian mesti dielakkan.
Dadah yang menjejaskan kepekatan serotonin (cth, pelbagai antidepresan, 5-hydroxytryptophan, tramadol, fentanyl) tidak boleh digabungkan dengan ubat migrain sumatriptan.
Had Umur
Penggunaan pada kanak-kanak dan remaja bergantung pada bentuk dos tertentu. Tablet sumatriptan boleh digunakan dari umur sepuluh tahun, semburan hidung sumatriptan dari dua belas tahun dan penyuntik auto sumatriptan dari 18 tahun.
Mengandung dan menyusukan anak
Sumatriptan masuk ke dalam susu ibu. Rehat penyusuan sekurang-kurangnya dua belas jam disyorkan selepas pengambilan. Disebabkan penggunaan yang tidak teratur, risiko kepada kanak-kanak tidak mungkin berlaku.
Daripada semua triptan, sumatriptan ialah ubat pilihan semasa mengandung dan menyusu apabila ubat penahan sakit yang dikaji dengan lebih baik acetaminophen dan ibuprofen tidak cukup berkesan.
Cara mendapatkan ubat yang mengandungi sumatriptan
Persediaan yang mengandungi bahan aktif sumatriptan pada masa ini masih tersedia pada preskripsi di Jerman, Austria, dan Switzerland dalam setiap dos dan saiz pakej, tetapi terdapat perbincangan mengenai pelepasan daripada keperluan preskripsi (untuk dos rendah dan saiz pakej kecil).
Semburan hidung yang mengandungi Sumatriptan pada masa ini hanya tersedia di Jerman dan Switzerland, tetapi tidak di Austria.
Triptan yang lebih baharu seperti naratriptan dan almotriptan sudah tersedia di Jerman dalam pek kecil sahaja berdasarkan farmasi sahaja. Di Austria, zolmitriptan, triptan pertama, telah tersedia di kaunter farmasi sejak 2021.
Sejak bila sumatriptan diketahui?
Selepas kajian saintifik pada tahun 1960-an menunjukkan bahawa vasoconstriction dalam otak oleh pelbagai derivatif dan analog serotonin membawa kepada peningkatan dalam serangan migrain, pencarian sasaran untuk bahan aktif baru untuk tujuan ini bermula pada tahun 1972.
