Bahan perubatan aktif Tipranavir adalah ubat yang digunakan untuk merawat orang dengan jenis HIV 1. Ia digunakan sebagai sebahagian daripada gabungan antiretroviral terapi. Dadah Tipranavir terdapat di pasaran farmakologi dengan nama dagang Aptivus dan diedarkan oleh pengeluar Boehringer. Bahan aktif tipranavir dianggap tergolong dalam kategori inhibitor protease HIV.
Apa itu tipranavir?
Ubat tipranavir mewakili agen antivirus yang tergolong dalam kategori farmakologi perencat protease HIV. Namun, dari sudut struktur, ia berbeza dengan bahan lain yang juga tergolong dalam kumpulan ini. Bahan aktif tipranavir terutamanya digunakan untuk ubat tersebut terapi jangkitan HIV. Kesan ubat ini disebabkan oleh fakta bahawa ia merosakkan apa yang disebut protease virus. Protease ini penting untuk replikasi virus. Bahan aktif biasanya diberikan secara oral dalam bentuk kapsul. Ubat ini diberikan dua kali sehari bersama dengan makanan. Dalam kebanyakan kes, ubat Tipranavir diambil bersama dengan penggalak Ritonavir. Bahan ini disebut sebagai perencat CYP, yang melambatkan penurunan tipranavir. Mekanisme ini meningkatkan keberkesanan ubat tipranavir. Walau bagaimanapun, pelbagai kesan sampingan mungkin berlaku semasa mengambil ubat. Antara yang paling biasa adalah loya, sakit kepala, dan keletihan. Perlu juga diperhatikan bahawa bahan tersebut boleh menjadi toksik kepada hati, menyebabkan dalam beberapa kes, misalnya, hepatitis atau penyakit serius lain dari hati. Atas sebab ini, kawalan perubatan yang ketat diperlukan. Ubat tipranavir telah diluluskan di Eropah dan Amerika Syarikat pada tahun 2005. Zat tipranavir biasanya muncul dalam warna putih atau kekuningan. Struktur bahan aktif tipranavir tidak peptidik. Pada dasarnya, ubat tipranavir adalah antivirus yang biasanya digabungkan dengan jenis antivirus lain.
Tindakan Farmakologi
Kaedah tindakan khas ubat tipranavir bertanggungjawab untuk kesesuaiannya untuk ubat tersebut terapi individu dengan HIV-1. Pada prinsipnya, zat tipranavir adalah Inhibitor protease HIV yang menghalang enzim virus khas. Enzim ini sangat penting agar virus dapat meniru dan menghasilkan yang baru virus. Dengan merosakkan protease virus dengan bahan aktif tipranavir, yang virus tidak lagi dapat terus meniru tanpa gangguan. Akibatnya, viral load untuk pesakit yang terkena dikurangkan dan virus dicegah menyebar ke dalam organisma manusia. Walau bagaimanapun, adalah bermasalah bahawa virus dapat dengan cepat mengembangkan ketahanan terhadap ubat tipranavir. Tidak seperti penghambat protease HIV yang lain, ubat ini tidak mempunyai struktur peptida. Oleh itu, ia membentuk jenis bukan peptida pertama Inhibitor protease HIV. Perbezaan struktur ini mungkin bertanggungjawab untuk fakta bahawa rintangan silang berlaku lebih jarang semasa rawatan dengan ubat tipranavir berbanding dengan perencat protease peptida yang lain. Dengan cara ini, ubat tipranavir juga berkesan terhadap strain HIV yang sudah tahan terhadap sediaan lain. Kajian penyelidikan menunjukkan bahawa ubat tipranavir dicirikan oleh peningkatan keberkesanan dengan strain HIV seperti itu. Selepas lisan pentadbiran, lebih daripada 90 peratus bahan aktif mengikat pada protein dalam plasma darah. Selepas itu, ubat ini terutama dimetabolisme di hati. Sistem sitokrom P450 terutamanya bertanggungjawab untuk metabolisme dan degradasi. Akhirnya, perkumuhan bahan aktif berlaku di dalam najis. Separuh hayat ubat tipranavir rata-rata kira-kira lima hingga enam jam.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Ubat tipranavir biasanya digunakan untuk merawat pesakit yang dijangkiti HIV jenis 1. Tipranavir digunakan terutamanya ketika individu yang terkena telah mengalami ketahanan terhadap penghambat protease HIV yang lain. Walau bagaimanapun, kerana kesan sampingan yang serius mungkin disebabkan oleh pengambilan ubat tipranavir, ia hanya disetujui untuk syarat khas. Di samping itu, kombinasi ubat tipranavir dengan ritonavir adalah disyorkan.
Risiko dan kesan sampingan
Walaupun ubat tipranavir mempunyai keberkesanan yang lebih baik daripada perencat protease HIV yang lain, terdapat kemungkinan peningkatan kesan sampingan. Kesan sampingan yang paling biasa adalah loya, cirit-birit, kesakitan di perut, dan sakit kepala. Ruam pada kulit juga mungkin. Apabila tipranavir digabungkan dengan ritonavir, ia mungkin mempunyai kesan toksik pada hati. Oleh itu, pesakit dengan gangguan fungsi hati tidak sesuai untuk terapi dengan bahan aktif tipranavir. Kesan sampingan yang berpotensi lain termasuk reaksi hipersensitiviti terhadap bahan aktif, trombositopenia, neutropenia, gangguan metabolik, gangguan tidur dan pening. Pelbagai interaksi dengan bahan lain juga mesti diambil kira. Contohnya, untuk mengelakkan interaksi, penggunaan bersamaan rifampisin, simvastatin, dan lovastatin harus dielakkan. Kontraseptif oral dan beberapa benzodiazepin juga tidak sesuai untuk digabungkan dengan ubat tipranavir. Sebarang kesan sampingan yang berlaku harus dilaporkan kepada doktor.
