Ritonavir

Produk

Ritonavir tersedia secara komersial sebagai penyediaan monopre dalam bentuk bersalut filem tablet (Norvir). Ia diluluskan di banyak negara, di Amerika Syarikat dan di EU pada tahun 1996, dan juga digunakan sebagai penggalak farmakokinetik dalam kombinasi dengan agen antivirus (contohnya, lopinavir). Sirap Norvir tidak lagi dipasarkan di banyak negara.

Struktur dan hartanah

Ritonavir (C₃₇H₄₈N₆O₅S₂, M_r = 720.9 g / mol) adalah peptidomimetik. Ia wujud sebagai putih serbuk dengan pahit, logam rasa dan praktikal tidak larut dalam air.

Kesan

Ritonavir (ATC J05AE03) mempunyai sifat antivirus. Kesannya disebabkan oleh penghambatan protease HIV. Ini menghalang pemprosesan poliprotein Gag-Pol, mengakibatkan zarah HIV yang tidak matang dan tidak berjangkit. Replikasi virus dihambat. Separuh hayat adalah dalam jangka masa 3 hingga 5 jam.

Petunjuk

• Dalam kombinasi dengan antiretroviral lain dadah untuk rawatan jangkitan dengan HIV-1.
• Sebagai penggalak farmakokinetik (CYP3A inhibitor) untuk terapi kombinasi dalam HIV (contohnya, lopinavir) dan dalam hepatitis C (+ ombitasvir + paritaprevir + dasabuvir).

Dos

Menurut maklumat profesional. The tablet biasanya diambil dua kali sehari (pagi dan petang) dengan makanan. Sebagai penggalak, ritonavir diberi dos lebih rendah (rendahdos) dan kadang-kadang diberikan hanya sekali sehari.

Kontraindikasi

• Hipersensitivity
• Disfungsi hati yang teruk
• Gabungan dengan agen yang dimetabolisme oleh CYP3A4, CYP2D6 dan CYP2C9.
• Bersamaan pentadbiran of rifabutin.

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Ritonavir mempunyai potensi tinggi untuk ubat-ubatan interaksi kerana ia berinteraksi dengan pelbagai isozim CYP450 hingga tahap yang berbeza-beza. Ia adalah perencat CYP3A dan CYP2D6 dan mendorong beberapa isoenzim CYP, termasuk CYP3A, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, dan CYP2B6. Ritonavir juga merupakan substrat CYP3A dan CYP2D6 secara serentak.

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk loya, cirit-birit, muntah, kelemahan, rasa gangguan, dan gangguan deria perioral dan periferal (parestesi).