Produk
Lemborexant telah diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2019 dalam bentuk tablet bersalut filem (Dayvigo). Ini sebagai agen kedua dalam kumpulan antagonis reseptor orexin.
Struktur dan hartanah
Lemboreksan (C22H20F2N4O2, Mr = 410.42 g / mol) adalah turunan pyrimidine dan pyridine. Ia wujud sebagai putih serbuk dan praktikal tidak larut dalam air.
Kesan
Lemborexant mempunyai sifat-sifat tidur dan penekan tidur. Kesannya disebabkan oleh persaingan yang kompetitif pada reseptor orexin OX1R dan OX2R (GPCR). Kerana Lemborexant berinteraksi dengan kedua-dua reseptor, ubat ini juga disebut sebagai (DORA). Neopropeptida orexin A dan orexin B dihasilkan oleh neuron di hipotalamus. Mereka terlibat dalam mendorong terjaga. Metabolit aktif M10 mengikat reseptor dengan pertalian yang setanding. Lemborexant mempunyai jangka hayat 17 hingga 19 jam yang panjang.
Petunjuk
Untuk rawatan gangguan tidur dan gangguan tidur.
Dos
Menurut maklumat profesional. The tablet diambil sebelum tidur. Mereka boleh diberikan hanya sekali setiap malam. Apabila diambil dengan makanan, permulaan tindakan ditangguhkan.
Penyalahgunaan
Lemborexant, serupa dengan tidur yang lain bantuan, boleh disalahgunakan sebagai kemurungan memabukkan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Narkolepsi
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Depresan pusat dadah dan alkohol boleh meningkat kesan buruk. Lemborexant dimetabolisme terutamanya oleh CYP3A4 dan pada tahap yang lebih rendah oleh CYP3A5. Metabolit utama adalah M10.
Kesan buruk
Kesan buruk yang paling biasa adalah mengantuk pada hari berikutnya. Gejala penarikan tidak diperhatikan dalam kajian yang dilakukan.
