Bidang permohonan (petunjuk)
Tamoxifen sebagai antiestrogen digunakan sebagai terapi jangka panjang yang menyokong sekurang-kurangnya lima tahun selepas rawatan awal kanser payudara (karsinoma susu ibu). Di samping itu, ia juga digunakan dalam rawatan metastatik kanser payudara. Seseorang bercakap tentang karsinoma payudara metastasis jika kanser payudara telah menyebabkan tumor anak perempuan, yang disebut metastasis.
Tamoxifen terapi hanya berkesan sekiranya reseptor estrogen telah dikesan dalam tisu tumor. Kehadiran reseptor estrogen dapat ditentukan oleh ahli patologi menggunakan sampel tisu yang diperoleh semasa a biopsi atau pembedahan. Penggunaan klinikal untuk tamoxifen telah terbukti bertambah baik darah tahap lipid pada wanita pascamenopause.
Penurunan jumlah kolesterol and LDL 10-20% telah ditunjukkan.Selain itu, pemeliharaan ketumpatan tulang pada wanita pascamenopause juga diperhatikan. Biasanya, terdapat penurunan dalam ketumpatan tulang pada wanita menopaus. Di Amerika Syarikat, tamoxifen juga telah diluluskan untuk pencegahan payudara kanser pada pesakit berisiko tinggi.
Lawan
Tamoxifen tidak boleh digunakan sekiranya terdapat hipersensitiviti yang diketahui terhadap bahan aktif Tamoxifen atau bahan-bahan lain. Sebagai tambahan, Tamoxifen tidak dimaksudkan untuk digunakan selama mengandung, semasa menyusui atau pada kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun.
Reaksi ubat yang merugikan
Reaksi ubat buruk yang disebabkan oleh tamoxifen banyak dijelaskan oleh kesannya pada sistem hormon. Panas panas, pelepasan dan gangguan kitaran sehingga ketiadaan bulanan sepenuhnya haid sebelum yang sebenarnya menopaus sangat sering diadukan semasa mengambil Tamoxifen. Pruritus (gatal) di kawasan kemaluan dan pendarahan dari faraj sering dilaporkan.
Perubahan jinak dan malignan di uterus dan lapisan rahim juga boleh kerap berlaku. Kejadian perubahan malignan pada lapisan uterus (karsinoma endometrium) meningkat dengan faktor 2 hingga 4 pada wanita yang mengambil tamoxifen berbanding wanita tanpa rawatan tamoxifen. Kadang-kadang, terutamanya dalam kes tumor tulang dan / atau a kalsium-rich diet, peningkatan dalam darah kalsium tahap mungkin berlaku (hiperkalsemia).
Namun, jarang terdapat kista pada ovari (sista ovaridan tumor ganas pada uterus sendiri (sarkoma rahim). Kesakitan di kawasan tisu yang berpenyakit juga sakit tulang sering berlaku pada awal terapi. Mengambil tamoxifen boleh menyebabkan beberapa kesan ubat yang tidak diingini di kawasan mata.
Ini merangkumi perubahan kornea dan retina (retinopati) atau pengaburan lensa mata, juga dikenali sebagai katarak. Sebagai tambahan, keradangan saraf optik boleh disebabkan oleh terapi dengan tamoxifen (neuritis optik), yang dalam kes yang jarang berlaku boleh menyebabkan buta. Oleh kerana kemungkinan kesan sampingan oftalmologi yang dijelaskan di atas, pemeriksaan optalmologi secara berkala disyorkan semasa merawat dengan tamoxifen.
Biasanya, pemeriksaan ini mesti dilakukan setiap satu hingga dua tahun. Pesakit sering mengadu sakit kepala dan mengantuk. Sangat jarang, radang paru-paru, yang disebut pneumonitis interstisial, mungkin berlaku.
Kadang-kadang terdapat penyimpangan di hati nilai enzim, yang dapat ditentukan dengan mengambil a darah contoh. Pembangunan bagi lemak hati (steatosis hepatis), keradangan hati (hepatitis) atau terjejas bile aliran juga jarang dilaporkan. Peningkatan lipid darah tertentu (trigliserida serum) sering dilaporkan.
Jarang sekali ini dapat dinyatakan bahawa peningkatan trigliserida serum boleh menyebabkan keradangan pada pankreas (pankreatitis). Pesakit sering mengadu loya semasa mengambil tamoxifen. Kadang-kadang muntah mungkin juga berlaku.
Rawatan dengan tamoxifen sering menyebabkan anemia sementara. Penurunan kumpulan sel darah lain, seperti sel darah putih (leukopenia) atau platelet (trombositopenia) kadang-kadang dilaporkan. Perubahan serius dalam kiraan darah sangat jarang berlaku.
Berkenaan dengan sistem vaskular, gumpalan darah dapat terbentuk dalam urat (trombosis, embolisme), contohnya di kaki (dalam vena trombosis) dan seterusnya juga di paru-paru (paru embolisme). Kejadian komplikasi tromboemboli ini meningkat dengan serentak kemoterapi. A strok (apoplexy) juga boleh berlaku dalam terapi dengan tamoxifen.
Penggunaan tamoxifen telah dilaporkan menyebabkan peningkatan kejadian ruam kulit dan keguguran rambut. Kadang-kadang terdapat reaksi hipersensitiviti, yang dapat disertai dengan pembengkakan tisu (apa yang disebut edema angioneurotic). Sekiranya anda mengalami sebarang tindak balas ubat buruk yang dijelaskan di atas, beritahu doktor anda supaya dia dapat memutuskan bagaimana untuk meneruskannya.
Reaksi ubat buruk yang belum dijelaskan juga harus dilaporkan kepada doktor yang hadir. Sebelum anda memulakan terapi dengan modulator reseptor estrogen selektif (SERM) Tamoxifen, anda harus memaklumkan kepada doktor yang hadir mengenai ubat lain yang anda ambil. Penting agar anda tidak mengabaikan ubat-ubatan tanpa resep. Keberkesanan tamoxifen dapat dikurangkan dengan banyak ubat yang digunakan untuk kemurungan (antidepresan).
Ini termasuk antidepresan dari kumpulan selektif serotonin penyekat penggunaan semula, seperti fluoxetine dan paroxetine, yang selektif dopamin dan norepinephrine reuptake inhibitor bupropion, tetapi juga ubat antiarrhythmic quinidine dan bahan aktif cinacalcet. Sebabnya ialah penukaran tamoxifen menjadi bahan aktif endoxifen oleh enzim dari sistem enzim sitokrom P450 yang disebut CYP2D6, yang dapat dihambat oleh persiapan yang disebutkan di atas. Ubat lain boleh meningkatkan kesan tamoxifen, yang juga meningkatkan risiko reaksi ubat yang merugikan.
Kemerosotan tamoxifen melalui enzim CYP3A4 juga berperanan dalam interaksi dengan ubat lain. Sebagai contoh, pemicu CYP3A4, seperti rifampisin antibiotik, dapat mempercepat penurunan tamoxifen dan dengan itu menurunkan tahap tamoxifen plasma. Oleh itu, mekanisme ini juga dapat menyebabkan penurunan keberkesanan tamoxifen.
Antara ubat yang menyebabkan kesannya dipergiat adalah antikoagulan. Kemoterapi semasa mengambil Tamoxifen meningkatkan risiko pembentukan gumpalan darah (kejadian tromboemboli). Sebagai modulator reseptor estrogen selektif yang disebut (SERM), Tamoxifen mungkin mempunyai kesan terutamanya pada tindakan yang lain persediaan hormon. Khususnya, persediaan yang mengandungi estrogen boleh menyebabkan pengurangan kesan bersamaan apabila diambil bersama dengan tamoxifen.
