Produk
Macitentan boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Opsumit). Ia diluluskan di Amerika Syarikat pada Oktober 2013 dan di banyak negara pada tahun 2014. Macitentan dilancarkan sebagai pengganti bosentan (Tracleer) kerana kehilangan perlindungan paten.
Struktur dan hartanah
Macitentan (C19H20Br2N6O4S, Mr = 588.3 g / mol) adalah turunan pyrimidin brominasi. Ia dikembangkan sebagai antagonis reseptor endothelin dwi dan tisu. Macitentan wujud sebagai kristal serbuk yang tidak larut dalam air.
Kesan
Macitentan (ATC C02KX04) dan metabolitnya ACT-132577 adalah dual ETA- / ETB-antagonis reseptor endothelin dan dengan itu menghapuskan kesan endothelin. Mereka adalah vasodilator, mengurangkan daya tahan vaskular, dan meningkat darah aliran jumlah tanpa bertambah jantung kadar.
Petunjuk
Untuk rawatan arteri pulmonari tekanan darah tinggi.
Dos
Menurut SmPC. Tablet diambil sekali sehari, tanpa mengira makanan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Mengandung
- Wanita yang mampu melahirkan anak tanpa kontrasepsi
- Enzim hati meningkat sebelum memulakan rawatan
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Macitentan adalah substrat CYP3A4 dengan penglibatan kecil CYP2C19. Ubat-ubatan interaksi mungkin berlaku dengan perencat dan pemicu CYP3A yang kuat.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk anemia, nasofaringitis, faringitis, bronkitis, sakit kepala, mempengaruhi, dan jangkitan pada saluran kencing. Lain-lain antagonis reseptor endothelin mempunyai hati sifat beracun. Oleh itu, kesan sampingan tersebut juga harus diperhatikan dengan macitentan.
