Tindakan melatonin pada peringkat sel berlaku melalui dua rangkaian peraturan yang berbeza, dua di antaranya sangat penting. Ini adalah protein G melatonin reseptor 1 (MT1) dan reseptor melatonin 2 (MT2), yang juga digabungkan dengan protein G.
MT1 mempengaruhi pembiakan (pembiakan), metabolisme (metabolisme) dan vasokonstriksi (vasokonstriksi); MT2 diperlukan untuk penghantaran isyarat sirkadian dan juga untuk retina ("retina-mempengaruhi") dopamin pelepasan dan vasodilatasi (vasodilatasi). Selanjutnya, pengaktifan reseptor MT1 dan MT2 oleh melatonin pengaruh positif antioksidan berpotensi serta apoptosis (kematian sel yang diprogramkan), iaitu melatonin mempunyai antioksidan kesan pada tahap sel dan dengan itu melindungi sel.
Sebagai tambahan kepada antioksidan kesan melatonin, kesan imunomodulator juga telah diperhatikan. Di satu pihak, hormon bertindak sebagai pemulung radikal dan di sisi lain, jumlah antioksidan enzim Kenaikan.
Melatonin mempengaruhi irama sirkadian dan menghantar maklumat mengenai irama siang-malam di dalam badan. Ia mempunyai kesan menggalakkan tidur dan, antara lain, menurunkan suhu badan pada waktu malam. Dalam pelbagai kajian, diperhatikan bahawa pengambilan melatonin oral meningkatkan pelbagai parameter tidur. Dalam analisis meta dengan 19 plasebo-kajian intervensi terkawal termasuk 1,683 subjek dengan gangguan tidur, kesan melatonin 2 hingga 5 mg disiasat. Dalam masa 7 hingga 28 hari, waktu permulaan tidur dipendekkan dan kualiti dan tempoh tidur meningkat. Dalam meta-analisis lain dengan 13 kajian, melatonin juga didapati mempunyai kesan positif terhadap kualiti tidur pada peringkat primer insomnia, sindrom fasa tidur yang tertunda, gangguan tidur-tidak tidur 24 jam pada subjek buta, dan gangguan tingkah laku tidur REM. Dalam kajian intervensi subjek yang kurang tidur lebih dari 50 tahun, a dos sebanyak 0.3 mg melatonin setiap hari meningkatkan kualiti tidur dan tahap melatonin plasma dinormalisasi. Oleh kerana orang tua menderita gangguan tidur ringan kerana kekurangan melatonin, ia diperhatikan dalam kajian oleh Wade et al. bahawa melatonin sangat berkesan dalam subpopulasi ini. Dalam jangka masa sekurang-kurangnya 3 minggu, subjek berumur 18 hingga 80 tahun mengambil 2 mg melatonin setiap hari. Terdapat peningkatan kualiti tidur dalam kumpulan subjek yang lebih tua (55 tahun ke atas). Melatonin menunjukkan kesan yang berkaitan dengan usia dalam kajian ini tidak bergantung pada tahap melatonin basal (6-SMT diukur dalam air kencing).
Nota: bioavailabiliti melatonin sangat rendah kerana melatonin mengalami tinggi metabolisme hantaran pertama dalam hati. Waktu paruh plasma hanya sekitar 30 minit. Melatonin nampaknya mempunyai fungsi nadi pendek, dalam arti zeitgeber.
