ADME

Farmakodinamik dan farmakokinetik.

Apabila kita mengambil tablet, kita biasanya tertarik dengan kesannya. Ubat ini semestinya melegakan a sakit kepala atau mengurangkan gejala a sejuk. Pada masa yang sama, kita mungkin memikirkan kemungkinan kesan sampingan yang boleh dicetuskan. Kesan yang diinginkan dan tidak diingini yang diberikan oleh ubat pada tubuh diringkaskan dengan istilah farmakodinamik. Sebaliknya, badan juga memberikan kesan pada bahan aktif. Ia menyerapnya dari usus, menyebarkannya ke organ sasaran, memetabolisme dan akhirnya mengeluarkannya semula. Proses-proses ini dipanggil farmakokinetik dan singkatan ADME digunakan secara sinonim untuknya. Farmakokinetik berkaitan dengan masa dan pengukuran proses ini. ADME bermaksud:

  • Penyerapan: penyerapan ke dalam aliran darah.
  • Pembahagian: pembahagian dalam badan
  • Metabolisme: metabolisme kepada sebatian aktif atau tidak aktif.
  • Penghapusan (perkumuhan): perkumuhan, biasanya melalui air kencing atau najis.

Ia juga disebut sebagai LADMET atau sebagai ADME-tox. L bermaksud pembebasan, iaitu pembebasan bahan aktif dari bentuk dos dan T / Tox untuk ketoksikan.

Apa yang berlaku di dalam badan dengan bahan farmasi aktif?

Pelepasan: langkah pertama adalah melepaskan bahan aktif dari bentuk dos. Tablet pecah menjadi zarah-zarah yang lebih kecil dan cengkerang kapsul larut. Selepas itu, bahan aktif boleh larut dan diserap ke dalam aliran darah melalui sel mukosa. Penyerapan: Saluran dari pulpa pencernaan ke aliran darah disebut "penyerapan usus". Pelbagai syarat mesti dipenuhi agar pengangkutan berjaya. Ia boleh bermula di perut, tetapi biasanya berlaku terutamanya di usus kecil. pengedaran: Pengedaran bahan aktif ke seluruh aliran darah, tisu dan organ disebut sebagai pengedaran. Contohnya, jika a pundi kencing jangkitan dirawat dengan antibiotik, bahan aktif mesti mencapai pundi kencing untuk membunuh bakteria di sana. pengedaran bergantung, antara lain, pada sifat fizikokimia ubat, darah mengalir ke organ, penghalang anatomi, dan pengikatan protein dalam darah. jumlah of pengedaran digunakan sebagai ukuran pengagihan. Metabolisme: Metabolisme, atau apa yang disebut biotransformasi, adalah perubahan struktur kimia bahan aktif dalam tubuh. Sangat sedikit bahan aktif yang tidak lengai dan dikeluarkan tidak berubah. Salah satu tujuan metabolisme adalah untuk memudahkan penghapusan. Tujuannya adalah untuk menjadikan bahan eksogen lebih banyak air-larut sehingga boleh dikeluarkan dalam air kencing. Jika tidak, mereka akan kekal di dalam badan dan mungkin membahayakannya. Pengubahsuaian kimia juga menyahtoksin bahan asing. Metabolisme sudah boleh berlaku di sel usus atau seterusnya semasa pertama hati petikan. Dalam apa yang disebut metabolisme hantaran pertama, pecahan bahan aktif yang relevan mungkin tidak aktif, mengurangkan pecahan yang akhirnya sampai ke lokasi sasaran. Sesetengah dadah tidak aktif dalam bentuk asalnya dan hanya ditukar menjadi bentuk aktif sebenar oleh metabolisme. Ini disebut sebagai prodrugs. Penghapusan adalah penyingkiran bahan farmasi aktif yang tidak dapat dipulihkan dari badan. Ia terdiri daripada perkumuhan dan biotransformasi. Dua organ utama untuk perkumuhan adalah buah pinggang dan juga hati.