Opicapon

Produk

Opicapone telah diluluskan di EU pada tahun 2016 dan di banyak negara pada tahun 2018 dalam bentuk kapsul keras (Ongentys).

Struktur dan hartanah

Opicapone (C15H10Cl2N4O6, Mr = 413.2 g / mol) adalah turunan oksadiazol dengan piridin-oksida pada kedudukan 3. Kompaun ini dirancang dengan tujuan untuk mengembangkan perencat COMT yang berkesan dan lebih selamat. Ini kerana tolcapone toksik kepada hati dan entacapone mesti kerap diambil. Kerana pertalian yang sangat tinggi, opicapone mempunyai jangka masa tindakan yang panjang.

Kesan

Opicapone mempengaruhi farmakokinetik levodopa. Kesannya disebabkan oleh perencatan enzim catechol-methyltransferase (COMT) periferal, selektif, dan boleh balik. Ini mengurangkan penurunan yang diberikan secara bersamaan levodopa, meningkatkan kepekatan plasma dan meningkatkan tindak balas klinikal.

Petunjuk

Sebagai terapi tambahan untuk kombinasi tetap dari levodopa dengan perencat dekarboksilase pada pesakit dewasa dengan PD dengan motor "akhir-dos"Turun naik di mana penstabilan tidak dapat dicapai dengan kombinasi ini.

Dos

Menurut SmPC. Kapsul diambil sekali sehari pada waktu tidur, sekurang-kurangnya satu jam sebelum atau selepas ubat kombinasi levodopa.

Kontraindikasi

  • Hipersensitiviti.
  • Pheochromocytoma, paraganglioma, atau neoplasma yang mengeluarkan katekolamin lain.
  • Sejarah sindrom neuroleptik malignan dan / atau rhabdomyolysis atraumatik.
  • Rawatan bersamaan dengan perencat MAO selain yang digunakan dalam PD.

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Interaksi ubat-ubatan boleh berlaku dengan agen berikut:

  • Perencat MAO
  • Ejen dimetabolisme oleh COMT
  • Trisiklik antidepresan and norepinephrine perencat pengambilan semula.
  • Repaglinide
  • Substrat OATP1B1

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk merangkumi diskinesia.