Produk
Osilodrostate telah diluluskan di banyak negara, di EU dan di AS pada tahun 2020 dalam bentuk bersalut filem tablet (Isturisa).
Struktur dan hartanah
Osilodrostat (C13H10FN3, Mr = 227.24 g / mol) terdapat dalam ubat sebagai osilodrostat fosfat.
Kesan
Osilodrostate (ATC H02CA02) menghalang biosintesis kortisol. Kesannya disebabkan oleh penghambatan 11β-hidroksilase (CYP11B1). Enzim ini bertanggungjawab untuk langkah terakhir sintesis kortisol di kelenjar adrenal. Separuh hayat adalah sekitar 4 jam. Lebih lama daripada metrapon yang berkaitan, yang memungkinkan pengurangan selang dos.
Petunjuk
Untuk rawatan Sindrom Cushing dan penyebab lain hiperkortisolisme endogen (contohnya, adrenoma adrenokortikal, hiperplasia NNR dua hala, ektopik ACTH rembesan).
Dos
Menurut SmPC. Tablet diambil pada waktu pagi dan petang tanpa makan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Ubat-ubatan interaksi boleh dilakukan dengan agen yang memanjangkan selang QT. Osilodrostate dimetabolisme oleh isoenzim CYP450 dan UDP-glucuronosyltransferases. Ini termasuk CYP3A4, CYP2B6, dan CYP2D6.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk kekurangan adrenal, keletihan, edema, muntah, loya, dan sakit kepala. Osilodrostate boleh memanjangkan selang QT.
