Produk
Raloxifene boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Evista). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 2000.
Struktur dan hartanah
Raloxifene (C28H27TIDAK4S, Mr = 473.6 g / mol) terdapat dalam ubat sebagai raloxifene hidroklorida, benzothiophene dan putih hingga kekuningan serbuk larut dalam air.
Kesan
Raloxifene (ATC G03XC01) adalah SERM dengan kesan agonistik dan antagonis selektif pada tisu sensitif estrogen:
- Kesan agonistik pada tulang dan sebahagiannya kolesterol metabolisme.
- Kesan antagonis pada tisu payudara dan rahim.
Petunjuk
Untuk pencegahan dan rawatan penyakit osteoporosis pada wanita pascamenopause. Di Amerika Syarikat, ia juga diluluskan untuk pencegahan kanser payudara.
Penyalahgunaan
Raloxifene boleh disalahgunakan sebagai doping ejen.
Dos
Menurut SmPC. Tablet diambil sekali sehari, tanpa mengira makanan dan pada waktu yang sama dalam sehari.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Wanita yang mengandung anak
- Kejadian tromboemboli vena semasa atau sebelumnya.
- Fungsi hati terjejas
- Kolestasis
- Kekurangan buah pinggang yang teruk
- Pendarahan rahim yang tidak dapat dijelaskan
- Kanser endometrium
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Ubat-ubatan interaksi telah diperhatikan dengan antagonis vitamin K dan kolestiramin. Yang lain interaksi mungkin kerana tinggi pengikatan protein.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk selesema-seperti gejala, vasodilatasi, pembilasan, penyakit batu empedu, edema periferal, betis kejang, hati dan gangguan hempedu, dan dangkal flebitis. Jarang, kejadian tromboemboli vena dan arteri adalah mungkin.
