Produk
Raltegravir boleh didapati secara komersial sebagai salutan filem tablet dan tablet kunyah (Isentress). Ia diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2007 dan di banyak negara pada tahun 2008 sebagai penghambat integrase pertama.
Struktur dan hartanah
Raltegravir (C20H21FN6O5, Mr = 444.4 g / mol) adalah hidroksypyrimidinone karboksamida. Ia hadir di dadah dalam bentuk garam raltegravir kalium, putih serbuk yang larut dalam air.
Kesan
Raltegravir (ATC J05AX08) mempunyai sifat antivirus. Ia adalah perencat khusus integrase HIV, yang bertanggung jawab untuk penyatuan genom HIV ke dalam genom sel inang pada permulaan jangkitan. Ini mengelakkan penularan virus.
Petunjuk
Dalam kombinasi dengan antiretroviral lain dadah untuk rawatan jangkitan virus immunodeficiency manusia (HIV-1).
Dos
Menurut SmPC. Ubat ini diambil dua kali sehari, tanpa mengira makanan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Maklumat lengkap langkah berjaga-jaga dan interaksi boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Raltegravir, tidak seperti ubat HIV yang lain, tidak berinteraksi dengan CYP450, tetapi glukouronidasi oleh UDP-glucuronyltransferase UGT1A1. Pengaruh enzim ini, seperti rifampisin, dapat mengurangkan kepekatan plasma dan memerlukan a dos meningkat. Inhibitor UGT1A1 seperti atazanavir sebaliknya dapat meningkatkan kepekatan. Dadah yang meningkatkan pH gastrik (contohnya, omeprazole) dapat meningkatkan kepekatan plasma kerana meningkatkan kelarutan raltegravir.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk cirit-birit, loya, sakit kepala, keletihan, atas saluran pernafasan jangkitan, dan demam. Berbahaya kulit reaksi telah dilaporkan. Reaksi buruk lain dijelaskan dalam SmPC.
