Istilah farmakokinetik merangkumi semua proses yang mana dadah tertakluk dalam badan. Ini melibatkan tindakan badan ke atas ubat-ubatan. Sebaliknya, pengaruh bahan aktif pada organisma disebut sebagai farmakodinamik.
Apa itu farmakokinetik?
Istilah farmakokinetik merangkumi semua proses yang mana dadah tertakluk dalam badan. Ini melibatkan tindakan badan ke atas ubat-ubatan. Farmakokinetik menerangkan pelepasan, penyerapan, pengedaran, metabolisme biokimia, dan perkumuhan dadah di dalam badan. Dalam bentuk ringkas, proses keseluruhan ini disebut sebagai LADME. Perkataan LADME terdiri daripada huruf pertama dari istilah Inggeris untuk pembebasan (pembebasan), penyerapan (penyerapan), pengedaran (pembahagian), metabolisme (metabolisme) dan perkumuhan (perkumuhan). Istilah farmakokinetik dan farmakodinamik tidak boleh dikelirukan. Huraian farmakokinetik tidak berkaitan dengan mekanisme tindakan farmaseutikal, tetapi dengan perubahannya di bawah pengaruh badan. Sebaliknya, mekanisme tindakan ubat pada organ sasaran dijelaskan di bawah istilah farmakodinamik. Farmakokinetik ditubuhkan pada tahun 1953 oleh pakar pediatrik Jerman Friedrich Hartmut Dost hasil dari kesedarannya bahawa dos cadangan ubat untuk orang dewasa dan kanak-kanak mesti ditentukan mengikut undang-undang yang berbeza.
Fungsi, kesan, dan tujuan
Lima fasa farmakokinetik seterusnya dibahagikan kepada fasa pencerobohan dan pengelakan. Fasa pencerobohan merangkumi pembebasan, penyerapan, dan pengedaran. Pada fasa ini, ubat dihantar ke organisma. Metabolisme dan perkumuhan ubat tergolong dalam fasa pengelakan (penyingkiran dari badan). Pelepasan (pembebasan) bahan aktif menjadi mustahak jika ubat tersebut belum dalam bentuk larut. Pembebasan adalah langkah penentu kadar dalam keseluruhan proses. Oleh itu, bentuk dos ubat mesti disesuaikan dengan kelajuan keberkesanan yang diinginkan. Oleh kerana keberkesanan cepat diinginkan untuk akut kesakitan, pelepasan pantas tablet or tablet effervescent ditadbir di sini. Walau bagaimanapun, apabila gejala seperti loya and muntah juga hadir, pentadbiran supositoria lebih sesuai walaupun pelepasan ubat lebih perlahan. Cabaran khas wujud apabila penghantaran ubat yang diubahsuai diperlukan. Ini adalah kes, misalnya, apabila bahan aktif akan dihancurkan oleh asid gastrik. Dalam kes ini, pelepasannya hanya dapat terjadi setelah tablet atau kapsul melewati perut. Ini dapat dicapai dengan merumuskan tablet dengan lapisan pelindung tahan asid. Lapisan pelindung kemudian dilarutkan di usus kecil. Selanjutnya, apa yang disebut pelepasan berterusan tablet dapat memastikan kelewatan pembebasan bahan aktif untuk memanjangkan selang dos. Sebilangan sistem terapi bergantung pada pembebasan terkawal bahan aktif dalam jangka masa yang panjang. Langkah kedua adalah penyerapan bahan aktif ke dalam aliran darah. Sekiranya ubat diberikan dalam bentuk cair dan larut, langkah pelepasan sebelumnya dihilangkan. Proses penyerapan boleh berlaku melalui pelbagai mekanisme, seperti penyebaran pasif melalui membran sel, penyebaran yang disebabkan oleh pembawa, pengangkutan aktif, atau fagositosis. Dalam proses ini, banyak faktor fizikal atau kimia mempengaruhi penyerapan semula. Contohnya, saiz dan darah aliran permukaan resorpsi serta masa kontak dengannya memainkan peranan utama. Contohnya, hubungan yang dipendekkan dapat terjadi akibat saluran usus yang terlalu cepat selama ini cirit-birit, dalam kes ini keberkesanan ubat dikurangkan. Pada langkah ketiga, bahan aktif beredar di darah dan dengan itu diedarkan ke seluruh badan. Ini juga bagaimana ia mencapai organ sasaran. Pengagihan sekali lagi bergantung pada banyak parameter seperti kelarutan, struktur kimia atau keupayaan mengikat plasma protein. Selanjutnya, struktur organ, nilai pH atau kebolehtelapan membran juga berperanan. Pada langkah keempat, metabolisme bahan aktif yang disebut berlaku terutamanya pada hati. Ia pertama kali difungsikan dan kemudian dihidrofilkan pada langkah selanjutnya. Semasa fungsionalisasi, reaksi pengoksidaan atau pengurangan atau hidrolisis berlaku. Bahan aktif sama ada tidak berkesan atau bahkan meningkatkan kesannya. Dalam beberapa kes, toksin juga dapat terbentuk semasa metabolisme. Semasa hidrofilisasi, ubat memperoleh kumpulan berfungsi yang membuatnya air-larut. Oleh itu, produk tindak balas kemudian dapat dikeluarkan dalam air kencing pada langkah kelima farmakokinetik.
Risiko, kesan sampingan, dan bahaya
Setiap fasa farmakokinetik ubat juga mempunyai risiko bagi organisma. Malah fasa pelepasan menentukan keberkesanan tindakan ubat tersebut. Dalam kes terburuk, ubat mungkin tidak berfungsi sepenuhnya sekiranya bentuk dosnya tidak sesuai. Selain itu, industri farmasi juga menghadapi cabaran untuk merumuskan tablet or kapsul sedemikian rupa sehingga mereka memberi kesan pada waktu yang tepat atau berkesan dalam jangka masa yang lebih lama. Penyerapan bahan aktif juga boleh terganggu oleh penyakit usus. Dalam kes ini, bentuk dos lain mesti dijumpai untuk ubat-ubatan tersebut. Pengedaran ubat-ubatan dalam badan kadang-kadang boleh membawa kepada pengumpulan di organ tertentu. Dadah larut lemak khususnya disimpan di tisu lemak dan selalunya dapat dikeluarkan dari badan dengan sangat perlahan. Semasa metabolisme bahan aktif masalah yang paling besar boleh berlaku. Bahan yang diubah secara kimia sering memberi kesan lain pada organisma. Banyak kesan sampingan berpunca daripada produk ubat-ubatan yang merosot. Kadang kala metabolisme menyebabkan peningkatan kesannya. Sekiranya beberapa ubat diambil pada masa yang sama, metabolisme mungkin berlaku pada kadar yang berbeza. Ubat metabolisme yang lebih perlahan berkumpul dengan peningkatan kesannya. Oleh itu, farmakokinetik dapat menjelaskan banyak kesan sampingan ubat dan tindak balas silang ubat yang berbeza.
