Produk
Riluzole boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Rilutek). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1996. Pada tahun 2018, penangguhan lisan tambahan telah didaftarkan (CH: Teglutik, AS: Tiglutik).
Struktur dan hartanah
Riluzole (C8H5F3N2OS, Mr = 234.2 g / mol) adalah benzotiazol. Ia wujud sebagai putih hingga sedikit kuning serbuk yang praktikal tidak larut dalam air. Riluzole mempunyai metabolit aktif (-hydroxyriluzole, RPR112512).
Kesan
Riluzole (ATC N07XX02) mempunyai sifat neuroprotektif dan antiglutamatergik. Ia boleh memberi kesan positif kepada simptom penyakit dan memanjangkan jangka hayat. Riluzole menghalang voltan berpagar natrium saluran di neuron presinaptik, kalsium kemasukan, dan glutamat melepaskan. Separuh hayatnya berkisar antara 9 hingga 15 jam.
Petunjuk
Untuk rawatan sklerosis lateral amyotrophic (ALS), penyakit degeneratif motor sistem saraf. Penggunaan dalam gangguan psikiatri dibincangkan.
Dos
Menurut SmPC. Tablet diambil dua kali sehari, berjauhan 12 jam dan berpuasa, iaitu satu jam sebelum atau dua jam selepas makan utama.
Kontraindikasi
Riluzole dikontraindikasikan dalam hipersensitiviti, hati penyakit, peningkatan tahap transaminase, semasa mengandung, dan penyusuan. Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Riluzole dimetabolisme oleh CYP1A2. Inhibitor dan pemicu CYP1A2 boleh menyebabkan ubat-ubatan interaksi.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk kelemahan, loya, peningkatan tahap ALT, sakit kepala, sakit perut, sakit, muntah, pening, tachycardia, somnolensi, dan parestesi bukal.
Trivia
Dalam siri TV "Empire", protagonis dan pengasas syarikat Lucious Lyon, yang menderita ALS, diperlakukan dengan riluzole.
