Produk
Rimegepant telah diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2020 dalam bentuk lebur tablet yang hancur di kaviti oral (Nurtec ODT). ODT bermaksud Orally Disintegrating Tablet.
Struktur dan hartanah
Rimegepant terdapat dalam ubat sebagai rimegepant sulfate (hemisulfate dan sesquihydrate), pepejal kristal putih yang larut dalam air.
Kesan
Rimegepant berkesan melawan gejala migrain. Kesannya disebabkan oleh antagonisme pada reseptor CGRP. Separuh hayat adalah dalam jangka masa 11 jam. CGRP (Kalsitonin Peptida Berkaitan Gen) adalah neuropeptida yang memainkan peranan penting dalam mencetuskan migrain serangan. Ia terdiri daripada 37 asid amino dan dinyatakan dalam sistem saraf periferal dan pusat. Terdapat dua isoform, CGRP-α (Rajah) dan CGRP-β, yang berbeza dalam tiga asid amino. Kedua-duanya adalah agonis pada reseptor CGRP. CGRP mempunyai sifat vasodilatori yang kuat dan memainkan peranan penting dalam kesakitan permulaan serta keradangan neurogenik. Migraineurs didapati mempunyai kadar CGRP yang tinggi semasa serangan, dan intravena pentadbiran peptida boleh menyebabkan serangan di migrain pesakit.
Petunjuk
Untuk rawatan migrain akut, dengan atau tanpa aura. Rimegepant tidak diluluskan untuk pencegahan.
Dos
Menurut maklumat yang ditetapkan. The tablet dicairkan di mulut sekali sehari pada atau di bawah lidah. Mereka boleh diambil tanpa cecair.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Rimegepant dimetabolisme terutamanya oleh CYP3A4 dan pada tahap yang lebih rendah oleh CYP2C9. Ini adalah substrat dari P-glikoprotein and Bcrp. Berkaitan interaksi mesti diambil kira.
Kesan buruk
Loya berlaku sebagai kesan buruk yang paling biasa.
