Cyclosporin

Produk

Ciclosporin boleh didapati secara komersial sebagai kapsul, larutan yang boleh diminum, dan pekat infus (Sandimmune, Sandimmune Neoral, generik). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1995. Neoral adalah formulasi mikroemulsi yang lebih stabil bioavailabiliti daripada Sandimmune tradisional. Pada tahun 2016, titisan mata ciclosporin telah diluluskan (lihat di sana).

Struktur dan hartanah

Ciclosporin (C62H111N11O12, Mr = 1203 g / mol) wujud sebagai putih serbuk yang praktikal tidak larut dalam air. Ia diekstrak dari cendawan (chamois) atau dihasilkan dengan kaedah lain. Kulat itu pada mulanya dijumpai oleh pekerja Sandoz dalam sampel tanah dari Norway. Ciclosporin adalah polipeptida siklik lipofilik yang terdiri daripada 11 asid amino (undecapeptide).

Kesan

Ciclosporin (ATC L04AD01) mempunyai sifat imunosupresif, memanjangkan hayat cangkokan. Ia adalah perencat calcineurin dan terutamanya aktif terhadap limfosit (sel T). Ia melalui membran sel dan mengikat siklofilin. Kompleks ini menghalang kalsium-fosfatase bergantung kalsineurin, yang terlibat dalam pengaktifan gen dan transkripsi mediator seperti interleukin (contohnya, IL-2).

Petunjuk

  • Profilaksis penolakan rasuah.
  • Uveitis endogen
  • Psoriasis teruk
  • Dermatitis atopik yang teruk
  • Poliartritis kronik / artritis reumatoid
  • Sindrom Nephrotic
  • Keratitis teruk terdapat di bawah titisan mata ciclosporin.
  • Petunjuk lain (di luar label)

Dos

Menurut maklumat profesional. Ubat oral biasanya diberikan dua kali sehari, iaitu pada waktu pagi dan petang, tanpa makan. Pengambilan makanan berlemak tinggi atau jus limau gedang boleh meningkat bioavailabiliti.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity

Sekiranya ciclosporin tidak digunakan selepas pemindahan, kontraindikasi tambahan berlaku:

  • Renal kekurangan
  • Hipertensi yang tidak terkawal
  • Jangkitan tidak terkawal
  • Penyakit ganas

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Ciclosporin mempunyai potensi interaksi yang tinggi. Ini adalah substrat CYP3A dan dari P-glikoprotein. Di samping itu, ubat-ubat lain interaksi yang mungkin.

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk disfungsi buah pinggang, gegaran, hirsutisme, tekanan darah tinggi, dan hiperplasia gingival. Kerana imunosupresi, terdapat peningkatan risiko jangkitan dan neoplasma.