Produk
Sirolimus (rapamycin) boleh didapati secara komersial sebagai salutan tablet dan sebagai penyelesaian oral (Rapamune). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 2000.
Struktur dan hartanah
Sirolimus (C51H79TIDAK13, Mr = 914.2 g / mol) adalah molekul besar, lipofilik dan kompleks. Ia adalah lakton makrosiklik yang diekstrak dari. Jamur ini pada awalnya dikenal pasti dalam sampel tanah dari Kepulauan Paskah (Rapa Nui). Sirolimus wujud sebagai putih serbuk yang tidak larut dalam air.
Kesan
Sirolimus (ATC L04AA10) mempunyai sifat imunosupresif. Ia menghalang pengaktifan Limfosit T. Kesannya disebabkan oleh pengikatan pada protein intraselular FKBP12 (FK Binding Protein-12). Kompleks rapamycin-FKBP12 menghalang mTor kinase (Target Rapamycin mamalia), menghalang percambahan sel T.
Petunjuk
Untuk pencegahan penolakan organ selepas pemindahan.
Dos
Menurut SmPC. Ubat ini diambil sekali sehari, tanpa mengira makanan. Ia harus selalu diberikan pada waktu yang sama dalam sehari dan selalu sama ada dengan atau tanpa makanan untuk mengelakkan turun naik.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Sirolimus adalah substrat CYP3A4 dan P-glikoprotein. Narkoba-dadah yang sepadan interaksi adalah mungkin dan menimbulkan risiko penolakan rasuah.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk edema periferal, hipertrigliseridemia, tekanan darah tinggi, hiperkolesterolemia, sakit perut, cirit-birit, sakit kepala, demam, jangkitan pada saluran kencing, anemia, loya, sakit sendi, sakit, dan trombositemia.
