Produk
Sitaxentan telah berada di pasar di EU sejak tahun 2006 dalam bentuk salutan filem tablet (Thelin 100 mg, Pfizer). Ia ditarik dari pasaran pada tahun 2010 kerana hati-kesan sampingan toksik.
Struktur dan hartanah
Sitaxentan (C18H15ClN2O6S2, Mr = 454.9 g / mol) adalah turunan oxazole, thiophene, benzodioxole, dan sulfonamide. Ia hadir di dadah sebagai sitaxentan natrium dan juga dikenali sebagai sitaxsentan.
Kesan
Sitaxentan (ATC C02KX03) adalah anatonis endothelin-1 (ET-1) pada reseptor endothelin. Ia membalikkan kesan hormon, melebarkan darah kapal, menurunkan tekanan darah, dan meningkatkan simptomologi. Sitaxentan, tidak seperti bosentan (Tracleer), bersifat selektif untuk reseptor ETA.
Petunjuk
Untuk rawatan arteri pulmonari tekanan darah tinggi.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk sakit kepala. Sitaxentan mempunyai sifat hepatoksik. Akibat dua maut hati semasa rawatan, Pfizer secara sukarela mengeluarkan ubat itu dari pasaran dan menghentikan semua ujian klinikal.
