Produk
Clopidogrel boleh didapati secara komersial dalam bentuk tablet (Plavix, generik). Ia telah diluluskan di Amerika Syarikat sejak tahun 1997 dan di banyak negara dan EU sejak tahun 1998. Clopidogrel juga digabungkan dengan asid asetilsalisilat tetap (DuoPlavin).
Struktur dan hartanah
Clopidogrel (C16H16CLNO2S, Mr = 321.82 g / mol) adalah turunan thienopyridine dan prodrug. Ia wujud dalam bentuk asli sebagai clopidogrel hidrogen sulfat, berwarna putih serbuk. Lain-lain garam, seperti clopidogrel besylate dan clopidogrel hydrochloride, juga digunakan dalam generik.
Kesan
Clopidogrel (ATC B01AC04) mempunyai sifat antiplatelet. Kesannya disebabkan oleh penghambatan selektif dan tidak dapat dipulihkan pada reseptor P2Y12 platelet. Ini menghalang ADP (trifosfat difosfat) pengikatan dan pengaktifan seterusnya. Clopidogrel menghalang platelet sepanjang jangka hayat 7 hingga 10 hari mereka. Ia mempunyai jangka hayat yang pendek selama 6 jam.
Petunjuk
Untuk pencegahan sekunder kejadian aterotrombotik pada orang dewasa, misalnya, selepas infark miokard, selepas strok, atau dalam sindrom koronari akut. Clopidogrel juga digabungkan dengan asid asetilsalisilat.
Dos
Menurut label ubat. Tablet diambil sekali sehari, tanpa mengira makanan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Lesi organ dengan kecenderungan pendarahan, misalnya, ulser gastrousus aktif, strok hemoragik akut
- Kekurangan hepatik yang teruk
- Diatesis hemoragik
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Clopidogrel adalah substrat isozim CYP450 dan dari P-glikoprotein. Metabolit aktif terbentuk terutamanya oleh CYP2C19, dengan penglibatan CYP1A2, CYP2B6, dan CYP3A4. Apabila CYP2C19 dihambat (contohnya, oleh PPI omeprazoleatau apabila terdapat perbezaan farmakogenetik (metabolis yang buruk), kesan farmakologi clopidogrel dapat dikurangkan. Yang lain dadah berisiko pendarahan hanya boleh digabungkan dengan berhati-hati.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk pendarahan, gejala gastrousus (dispepsia, sakit perut, cirit-birit), Dan kulit ruam.