Produk
Desogestrel boleh didapati secara komersial sebagai penyediaan monopre dalam bentuk bersalut filem tablet (Cerazette, 75 µg, generik). Bahan aktif ini diluluskan pada tahun 1980-an. Pada tahun 2014, generik versi didaftarkan buat pertama kalinya di banyak negara.
Struktur dan hartanah
Desogestrel (C22H30O, Mr = 310.5 g / mol) wujud sebagai kristal putih serbuk larut dalam air. Ini adalah prodrug dari etonogestrel (3-keto-desogestrel), yang juga terdapat di cincin kontraseptif (+ etinilestradiol) dan tongkat kontraseptif. Metabolit aktif dibentuk oleh CYP2C9 melalui hidroksilasi dan dehidrasi dan berkaitan dengan struktur progesteron.
Kesan
Desogestrel (ATC G03AC09) mempunyai sifat kontraseptif. Kesannya berdasarkan penghambatan ovulasi dan meningkatkan kelikatan lendir serviks. Ini menghalang telur dari disenyawakan. Desogestrel juga boleh digunakan semasa penyusuan dan dalam kes intoleransi estrogen. Menurut kajian baru-baru ini, keberkesanan dapat dibandingkan dengan gabungan kontraseptif oral (Indeks Mutiara: 0.14 hingga 0.4). Separuh hayat metabolit aktif etonogestrel lebih kurang 30 jam.
Petunjuk
Untuk lisan perancang keluarga.
Dos
Menurut SmPC. Bersalut filem tablet diambil secara berterusan tanpa rehat sekali sehari 24 jam dan selalu pada masa yang sama. Sekiranya pengambilannya dilupakan, ia boleh dibuat dalam masa 12 jam. Tablet seterusnya kemudian diberikan pada waktu biasa.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Mengandung
- Pendarahan faraj tidak dapat dijelaskan
- Gejala tromboemboli vena akut
- Parah sedia ada atau sebelumnya hati penyakit.
- Tumor hati
- Keganasan sensitif hormon seks
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Metabolit aktif etonogestrel dimetabolisme oleh CYP3A4. Narkoba-dadah yang sepadan interaksi dengan perencat CYP dan pemicu adalah mungkin. Pengaruh CYP dapat mengurangkan keberkesanan. Arang aktif digunakan untuk cirit-birit boleh mengurangkan penyerapan desogestrel dan oleh itu tidak boleh diambil bersamaan.
Kesan buruk
Kelemahan utama pil progestin adalah pendarahan yang tidak teratur (bintik, pendarahan antara haid) Lain biasa kesan buruk termasuk ketiadaan haid, jerawat, payudara kesakitan, kenaikan berat badan, sakit kepala, perubahan mood, penurunan libido, dan loya.
