warfarin

Produk

Di banyak negara, tidak dadah mengandungi warfarin diluluskan, dan berkait rapat phenprocoumon (Marcoumar) digunakan terutamanya. Walau bagaimanapun, warfarin biasanya digunakan di negara lain, terutama di Amerika Syarikat, dan tersedia secara komersial dalam bentuk tablet (Coumadin) dan bentuk lain. Ia diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 1954.

Struktur dan hartanah

Warfarin (C19H16O4, Mr = 308.3 g / mol) adalah turunan dari 4-hidroksikoumarin yang terdapat dalam dadah sebagai racemate. -Enantiomer lebih aktif secara farmakologi. Warfarin hadir di dadah sebagai warfarin natrium, berwarna putih, tidak berbau, sensitif fotosensif, hygroscopic, amorphous serbuk yang sangat larut dalam air.

Kesan

Warfarin (ATC B01AA03) mempunyai sifat antikoagulan. Ia menghalang pembentukan darah faktor pembekuan, sintesisnya bergantung pada vitamin K. Kesannya berdasarkan kepada penghambatan pertumbuhan semula vitamin K dalam kitaran epoksida vitamin K. Sasaran ubat adalah vitamin K epoksida reduktase kompleks 1 (VKORC1). Ini mengakibatkan penghambatan aktiviti faktor pembekuan II, VII, IX dan X. Kesannya berlaku dalam masa 24 jam dan mencapai maksimum selepas hingga 96 jam. Tempoh aksi single dos adalah dalam lingkungan 2 hingga 5 hari. Warfarin mempunyai jangka hayat yang panjang sekitar 40 jam (phenprocoumon: 160 jam).

Petunjuk

  • Untuk pencegahan dan rawatan penyakit tromboemboli.
  • Untuk rawatan jangka panjang infark miokard pada risiko peningkatan komplikasi tromboemboli.

Warfarin pada mulanya digunakan sebagai racun tikus dan tikus.

Dos

Menurut SmPC. Dos diasingkan dan disesuaikan dan dipantau mengikut masa prothrombin (INR).

Kontraindikasi

Banyak langkah berjaga-jaga mesti diperhatikan semasa penggunaan. Maklumat lengkap boleh didapati di SmPC.

Interaksi

Warfarin adalah substrat isoenzim CYP450 (CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2, dan 3A4). Eneniomer yang lebih kuat dimetabolisme oleh CYP2C9. Warfarin mempunyai potensi tinggi untuk ubat-ubatan interaksi dengan banyak ejen.

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk pendarahan dari pelbagai organ dan kulit ruam. Pendarahan jarang boleh membawa maut. Kerana jarak terapi yang sempit, langkah berjaga-jaga mesti diperhatikan dengan teliti. Vitamin K1 (fitomenadione) digunakan sebagai penawar.