Abemaciclib

Produk

Abemaciclib telah diluluskan dalam bentuk salutan filem tablet di Amerika Syarikat pada tahun 2017, di EU pada tahun 2018, dan di banyak negara pada tahun 2019 (Verzenios).

Struktur dan hartanah

Abemaciclib (C27H32F2N8, Mr = 506.6 g / mol) wujud sebagai putih hingga kuning serbuk.

Kesan

Abemaciclib (ATC L01XE50) mempunyai sifat antitumor dan antiproliferatif. Kesannya disebabkan oleh penghambatan kuat dan selektif kinase yang bergantung pada siklin (CDK) 4 dan 6. Abemaciclib menyekat peralihan kitaran sel dari fasa G1 ke S pembelahan sel. Ini membawa kepada apoptosis kanser sel dan menghalang percambahan sel barah. Separuh hayat median adalah 24.8 jam.

Petunjuk

Untuk rawatan wanita pascamenopause dengan reseptor hormon (HR) -positif, reseptor faktor pertumbuhan epidermis manusia-2 (HER2) -kanser payudara metastatik maju tempatan atau negatif:

  • Dalam kombinasi dengan perencat aromatase sebagai terapi endokrin awal.
  • Bersama dengan fulvestrant pada wanita, selepas terapi endokrin sebelumnya.
  • Sebagai monoterapi selepas perkembangan penyakit berikutan terapi endokrin dan satu atau dua kemoterapi rejimen untuk penyakit metastatik apabila kemoterapi tidak sesuai.

Pada wanita pra atau perimenopause, terapi endokrin harus digabungkan dengan agonis LHRH.

Dos

Menurut SmPC. Tablet diambil dua kali sehari, tidak bergantung pada makanan. Tidak digabungkan dengan jus limau gedang.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Abemaciclib dimetabolisme oleh CYP3A4 dan ubat-ubat yang sesuai interaksi mesti dipertimbangkan.

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk cirit-birit, jangkitan, neutropenia, anemia, keletihan, loya, muntah, dan penurunan selera makan.