definisi
Antiemetik adalah sekumpulan ubat yang dirancang untuk menekan atau mencegah muntah, loya dan loya. Antiemetik terdiri daripada beberapa kumpulan bahan aktif yang bertindak pada reseptor yang berbeza.
Pengenalan
Loya adalah proses kompleks yang bertujuan melindungi tubuh dengan mencegah bahan beracun yang berpotensi dari muntah dan memasuki badan. Sebagai tambahan, muntah boleh berlaku semasa kanser rawatan dan kemoterapi (disebabkan oleh sitostatik muntah), selepas operasi (pasca operasi), semasa mengandung dan kinetosis (mabuk) dan boleh dirawat dengan antiemetik. Beberapa kawasan badan terlibat dalam loya.
Salah satunya adalah kawasan postrema. Ini adalah otak kawasan di batang otak yang, bersama-sama dengan inti lain, membentuk pusat loya. Ia mempunyai zon pencetus kemoterapi (CTZ).
Ini adalah sekumpulan neuron yang mempunyai reseptor yang terletak di hadapan darah-otak penghalang. Biasanya, yang otak dikelilingi oleh lapisan kumpulan sel yang sangat padat (darah- penghalang otak), yang menghalang toksin memasuki otak. Untuk memastikan bahawa otak tetap diberitahu tentang bahan toksik yang telah memasuki aliran darah, terdapat organ-organ circumventricular (sekumpulan kawasan otak khusus yang bersentuhan dengan aliran darah, yaitu tidak melalui darah-penghadang otak).
Ini termasuk kawasan postrema sebagai bahagian pusat muntah. Saluran gastrointestinal mempunyai aferen saraf yang berlari ke otak dan mengaktifkan pusat muntah melalui nukleus tractus solitarii (NTS, kawasan otak yang terlibat rapat dalam refleks tercekik dan muntah) sekiranya terdapat toksin. Organ keseimbangan and telinga dalam aktifkan pusat muntah dengan kehadiran kinetoses (penyakit bergerak, mabuk).
Bahan aktif dan cara tindakan
Antagonis reseptor D2 yang disebut bertindak secara terpusat (di otak) dengan menghalang dopamin reseptor kawasan postrema dan periferal dengan mengaktifkan bahagian atas saluran penghadaman. Mereka boleh dibahagikan kepada antiemetik yang melintasi penghalang darah-otak (perphenazine, alizapride, droperidol) dan yang bertindak terutamanya periferal, di luar pusat sistem saraf (metoclopramide dan domperidone). Metoclopramide (MCP) juga bertindak sebagai antagonis reseptor 5-HT3 dan meningkat perut and usus kecil pergerakan (peningkatan jumlah pergerakan otot).
Mereka boleh digunakan untuk kinetosis, muntah pasca operasi dan muntah sitostatik (muntah yang disebabkan oleh kemoterapi). Antagonis reseptor H1 menyekat jenis 1 histamin reseptor dan juga digunakan dalam rawatan alahan dan sebagai hipnotik (ubat yang mendorong tidur dan menenangkan). Antiemetik yang digunakan termasuk promethazine dan diphenhydramine, yang merupakan antara generasi pertama histamin antagonis (ini sampai ke pusat muntah melalui penghalang darah-otak).
Mereka boleh digunakan dalam kes mengandung muntah dan kinetosis. Antagonis reseptor 5-HT3 menyekat serotonin reseptor. 5-HT3 terutamanya terdapat di pusat muntah.
Ondansetron, Granisetron, Tropisetron digunakan untuk muntah pasca operasi dan muntah yang disebabkan oleh sitostatik. Antagonis reseptor NK1 menghalang reseptor neurokinin 1 di pusat muntah. Satu-satunya bahan aktif yang digunakan sekarang adalah aprepitant.
Ia biasanya digunakan dalam kombinasi dengan antagonis 5-HT3 dan dexamethasone. Apreptinate tidak boleh digunakan semasa mengandung dan penyusuan. Kesan utama dari glukokortikoid (contohnya dexamethasone) bukan kesan antiemetik, walaupun ia boleh digunakan untuk tujuan ini. Kesan antiemetik dari glukokortikoid belum dijelaskan secara konklusif.
