Cabozantinib

Produk

Cabozantinib boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Cabometyx). Ia diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2012, di EU pada tahun 2013, dan di banyak negara pada tahun 2017. Di beberapa negara, Cometriq kapsul juga ada di pasaran untuk rawatan karsinoma tiroid medula. Artikel ini berkaitan dengan terapi karsinoma sel ginjal.

Struktur dan hartanah

Cabozantinib (C28H24FN3O5, Mr = 501.5 g / mol) terdapat dalam ubat sebagai cabozantinibmalate, bahan putih yang praktikal tidak larut dalam air. Ini adalah dicarboxamide dan derivatif quinoline.

Kesan

Cabozantinib (ATC L01XE26) mempunyai sifat antitumor, antiproliferatif, dan antiangiogenik. Kesannya disebabkan oleh penghambatan beberapa tirosin kinase (RET, MET, VEGFR-1, -2, -3, KIT, TRKB, FLT-3, AXL, TIE-2) yang terlibat dalam tumorigenesis dan pertumbuhan serta vaskularisasi. Separuh hayat adalah dalam jarak 99 jam.

Petunjuk

Untuk rawatan karsinoma sel ginjal maju.

Dos

Menurut SmPC. Tablet diambil sekali sehari. Tidak ada yang boleh dimakan 2 jam sebelum mengambil dan hingga 1 jam selepas pengambilan.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Cabozantinib adalah substrat isozim CYP344 dan sepadan interaksi yang mungkin.

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk cirit-birit, keletihan, loya, selera makan yang kurang baik, penurunan berat badan, sindrom eritrodysesthesia palmar-plantar, tekanan darah tinggi, muntah, dan sembelit.