Produk
Dabrafenib telah diluluskan di AS dan EU pada tahun 2013 dan di banyak negara pada tahun 2014 dalam bentuk kapsul keras (Tafinlar).
Struktur dan hartanah
Dabrafenib (C23H20F3N5O2S2, Mr = 519.6 g / mol) terdapat dalam dadah sebagai dabrafenib mesilate, berwarna putih hingga sedikit berwarna serbuk yang praktikal tidak larut dalam air. Ia adalah turunan thiazole dan pyrimidine.
Kesan
Dabrafenib (ATC L01XE23) mempunyai sifat antitumor dan antiproliferatif. Kesannya disebabkan oleh perencatan mutant serine threonine kinase BRAF V600E. Mutasi dalam gen BRAF menyebabkan pengaktifan kinase, yang membawa kepada percambahan sel. V600E merujuk kepada penggantian asid amino tunggal pada kedudukan 600: valine digantikan oleh asid glutamat. Mutasi ini meningkatkan aktiviti enzim dengan faktor 500.
Petunjuk
Untuk rawatan pesakit yang tidak dapat dirawat atau metastatik melanoma dengan mutasi BRAF V600E yang disahkan secara diagnostik.
Dos
Menurut SmPC. Kapsul diambil dua kali sehari, berjauhan 12 jam dan berpuasa, sekurang-kurangnya satu jam sebelum atau dua jam selepas makan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Dabrafenib dimetabolisme oleh CYP2C8 dan CYP3A4. Narkoba-dadah yang sepadan interaksi yang mungkin. Dadah yang mengubah pH gastrik boleh menurunkan bioavailabiliti daripada dabrafenib.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk hyperkeratosis, sakit kepala, demam, otot dan sakit sendi, papilloma, keguguran rambut, muntah, ruam, dan sindrom kaki tangan.
