Produk
Dapagliflozin tersedia secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Forxiga). Ia diluluskan di EU pada tahun 2012 dan di Amerika Syarikat dan banyak negara pada tahun 2014. Dapagliflozin juga digabungkan tetap dengan metformin (Xigduo XR). Gabungan tetap dengan saxagliptin diluluskan pada tahun 2017 (dilapisi filem Qternmet tablet). Qternmet XR adalah gabungan dengan dapagliflozin dan dengan metformin. Qtrilmet menggabungkan metformin, saxagliptin, dan dapagliflozin.
Struktur dan hartanah
Dapagliflozin (C21H25ClO6, Mr = 408.9 g / mol) adalah C-glukosida yang stabil terhadap glukosidase di dalam usus. Ia mempunyai persamaan struktur tertentu dengan phlorizin, perencat SGLT tidak spesifik yang berasal dari kulit pokok epal dan pendahulu agen moden. Dalam ubat, ia terdapat sebagai dapagliflozin - ((2S) -propane-1,2-diol) (1: 1) 1 - H2O.
Kesan
Dapagliflozin (ATC A10BX09) mempunyai sifat antidiabetik dan antihiperglikemik dan boleh mengurangkan berat badan. Ia adalah perencat daya saing, boleh dibalik, kuat, dan selektif natrium-glukosa pengangkut bersama 2 (SGLT2). Pengangkut ini bertanggungjawab untuk penyerapan semula glukosa pada tubulus proksimal nefron. Inhibisi membawa kepada peningkatan perkumuhan gula melalui air kencing. The mekanisme tindakan adalah bebas daripada insulin, tidak seperti agen antidiabetik yang lain. SGLT1, yang juga terdapat di dalam usus, tidak dihambat oleh dapagliflozin.
Petunjuk
Untuk rawatan jenis 2 kencing manis mellitus.
Dos
Menurut SmPC. Kerana jangka hayat yang panjang 16-17 jam, sekali sehari pentadbiran sudah memadai. The tablet boleh diambil secara bebas dari makanan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk merangkumi jangkitan saluran kencing, jangkitan saluran kemaluan, gangguan metabolisme lipid, peningkatan pengeluaran air kencing, dan ketidakselesaan kencing. Kesan sampingan ini sebahagian besarnya disebabkan oleh peningkatan glukosa kepekatan dalam air kencing. Hipoglisemia jarang diperhatikan dengan monoterapi tetapi boleh berlaku bersamaan dengan sulfonylureas and insulin. Keselamatan ejen telah dipersoalkan. Dalam ujian klinikal, sedikit lebih banyak kes pundi kencing and kanser payudara diperhatikan dalam kumpulan dapagliflozin. Walau bagaimanapun, sama ada terdapat persatuan yang kontroversial.
