Asid Bempedoik

Produk

Asid bempedoik telah diluluskan di EU, Amerika Syarikat, dan banyak negara pada tahun 2020 dalam bentuk bersalut filem tablet (Nilemdo). Bahan aktif juga digabungkan tetap dengan ezetimibe (Dilapisi filem Nustendi tablet).

Struktur dan hartanah

Asid bempedoik (C19H36O5, Mr = 344.5 g / mol) wujud sebagai kristal putih serbuk yang praktikal tidak larut dalam air. Ia adalah asid dikarboksilat rantai panjang hidroksilasi dan turunan asid lemak. Asid bempedoik adalah prodrug yang memerlukan pengaktifan CoA oleh enzim ACSVL1 hingga ETC-1002-CoA.

Kesan

Asid bempedoik (ATC C10AX15) mempunyai sifat penurun lipid. Kesannya disebabkan oleh penghambatan enzim ATP sitrat lyase (ACL), yang penting untuk sintesis kolesterol. Enzim ini berada di hulu reduktase HMG-CoA, sasaran ubat dari statin. Inhibisi mengakibatkan penghambatan kolesterol sintesis. Asid bempedoik mengurangkan LDL-C, bukan-HDL-C, apo B, dan jumlahnya kolesterol. Selanjutnya, ia mengurangkan sintesis asid lemak di hati.

Petunjuk

Untuk rawatan orang dewasa dengan primer hiperkolesterolemia (keluarga heterozigot dan bukan keluarga) atau dislipidemia campuran. Petunjuk rasmi di banyak negara: Selain diet dan digabungkan dengan statin, pada tahap maksimum yang boleh diterima dos, dengan atau tanpa terapi penurun lipid lain untuk rawatan pada orang dewasa dengan penyakit kardiovaskular aterosklerotik yang nyata secara klinikal atau keluarga heterozigot hiperkolesterolemia yang memerlukan tambahan LDL-C menurunkan.

Dos

Menurut SmPC. Tablet diambil sekali sehari, tidak bergantung pada makanan.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Mengandung
  • Laktasi
  • Penggunaan serentak dengan simvastatin pada setiap hari dos > 40 mg.

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Asid bempedoik dan metabolitnya tidak berinteraksi dengan CYP450. Ubat ini adalah perencat OATP1B1 dan OATP1B3 yang lemah dan perencat OAT2. Ubat-ubatan interaksi telah dijelaskan dengan statin dan lain-lain.

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk hiperurisemia (gout), kesakitan dalam keadaan melampau, dan anemia.