Produk
Darunavir boleh didapati secara komersial sebagai salutan filem tablet dan sebagai penangguhan lisan (Prezista). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 2006. Pada tahun 2016,dos gabungan dengan bersekedudukan diluluskan (Rezolsta dilapisi filem tablet). Pada tahun 2018, generik versi versi tablet memasuki pasar.
Struktur dan hartanah
Darunavir (C27H37N3O7S, Mr = 547.7 g / mol) terdapat dalam dadah sebagai darunavir etanolat, berwarna putih serbuk. Darunavir mempunyai struktur nonpeptidik.
Kesan
Darunavir (ATC J05AE10) mempunyai sifat antivirus terhadap HIV-1, dengan kesan berdasarkan penghambatan protease HIV, yang memainkan peranan penting dalam pematangan dan replikasi virus. Separuh hayat dengan ritonavir lebih kurang 15 jam.
Petunjuk
Untuk rawatan jangkitan HIV-1 (terapi antiretroviral gabungan).
Dos
Menurut SmPC. Tablet diambil sekali atau dua kali sehari dengan makanan. Darunavir digabungkan dengan a penggalak farmakokinetik seperti ritonavir or bersekedudukan. Ini adalah perencat CYP yang mengurangkan kerosakan metabolik ubat.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Kekurangan buah pinggang yang teruk
- Disfungsi hati yang teruk
- Gabungan dengan ubat tertentu
Maklumat lengkap langkah berjaga-jaga dan interaksi boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Darunavir dimetabolisme terutamanya oleh CYP3A4. Ubat-ubatan interaksi boleh dilakukan dengan substrat, perencat dan pemicu CYP
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk cirit-birit, loya, ruam, sakit kepala, sakit perut, dan muntah.