Definisi dan mekanisme
Penguat farmakokinetik adalah agen yang meningkatkan sifat farmakokinetik agen lain. Ia adalah interaksi ubat yang diingini. Ia dapat memberikan kesannya pada tahap yang berbeza (ADME):
- Penyerapan (serap ke badan).
- Pembahagian (pengedaran)
- Metabolisme dan metabolisme hantaran pertama (metabolisme).
- Penghapusan (perkumuhan)
Penambahbaikan farmakokinetik boleh meningkat penyerapan, meningkat pengedaran ke organ (contohnya, otak, dan menghalang metabolisme atau penghapusan. Akibatnya, mereka meningkatkan pendedahan sistemik dan dengan demikian keberkesanan, misalnya. The dos boleh dikurangkan atau selang dos boleh diperpanjang (contohnya, sekali sehari dan bukannya dos dua kali sehari). Penguat farmakokinetik memanfaatkan mekanisme interaksi ubat-ubat. Mereka terutamanya penghambat metabolik enzim (terutamanya CYP450) dan pengangkut (contohnya, P-glikoprotein, pengangkut anion organik, OAT). Penguat farmakokinetik mungkin juga aktif atau tidak aktif secara farmakologi. Tidak semua agen sesuai untuk "meningkatkan", dan juga tidak perlu untuk semua.
Contoh
- Quinidine sulfat, perencat CYP2D6, digabungkan dengan dextromethorphan; lihat Dextromethorphan dan Quinidine Sulfate.
- Cobicistat adalah perencat CYP3A yang diberikan bersama dengan ubat HIV.
- Perencat dekarboksilase seperti benserazida and carbidopa membenarkan metabolisme selektif levodopa kepada dopamin di tengah sistem saraf.
- probenecid menghalang rembesan anion organik dan mengurangkan perkumuhannya dalam air kencing di buah pinggang. Ia dikembangkan untuk "meregangkan" penisilin.
- Ritonavir menghalang isozim CYP3A dan digabungkan dengan HIV dan HCV dadah.
- Tipiracil menghalang penurunan ubat sitostatik trifluridine, meningkatkannya bioavailabiliti.
