Glukokortikoid Topikal: Dermokortikoid

Produk

Dermokortikoid boleh didapati secara komersial dalam bentuk krim, salap, losyen, gel, pasta, busa, aplikasi kulit kepala, syampu, dan penyelesaian, dalam kalangan yang lain. Banyak dadah ada, termasuk banyak persediaan gabungan. Hidrokortison adalah bahan aktif pertama yang digunakan pada tahun 1950-an. Hari ini, dermokortikoid adalah antara yang paling penting dadah dalam dermatologi.

Kesan

Glucocorticoids mempunyai sifat anti-radang, anti-alergi, imunosupresif, antiproliferatif, vasokonstriktif, dan antiprurit. Kesannya berdasarkan pengikatan pada reseptor glukokortikoid intraselular dalam sitoplasma sel. Kompleks yang dihasilkan berinteraksi dengan DNA dan mempromosikan ekspresi protein. Selain itu, agen tersebut juga memberikan kesan ekstragenomik.

Struktur dan hartanah

Kortikosteroid topikal berasal dari endogen glukokortikoid dan mempunyai tulang belakang steroid. Untuk mengubah sifatnya, mereka adalah halogenasi (berklorin, fluorinasi), alkilasi (metilasi), anelasi, dan esterifikasi, antara lain. Ini mengubah potensi, lipofilik, farmakokinetik, dan penyerapan ke kulit. Beberapa glukokortikoid adalah prodrugs yang dihidrolisis di kulit oleh esterase dan dengan itu diaktifkan. Contoh baik pengubahsuaian ini adalah flutikason propionat, yang difluorinasi, dimetilasi, dan diesterifikasi dengan asid propionik. Perhatian: sebutan seperti flutikason propionat dan fluticasone furoate tidak mewakili dadah garam tetapi ester dengan ikatan kovalen. Oleh itu, akhiran ini (misalnya, -propionate, -furoate) tidak dapat dihilangkan.

Bahan-bahan aktif

Glukokortikoid derma dibahagikan kepada kelas ubat mengikut kemampuannya. Sesetengah dadah disenaraikan adalah persediaan gabungan. Kelas I: Sangat lemah:

Kelas II: cukup kuat:

Kelas III: Sangat berkesan:

  • Betamethasone valerate (contohnya, Betnovate).
  • Desoximetasone (di luar perdagangan)
  • Fluocinolone asetonida (Synalar)
  • Diflucortolone valerate (Travocort)
  • Fluocinonide (Topsym)
  • Halometasone (Sicorten plus)
  • Methylprednisolone aceponate (Advantan)
  • Mometasone furoate (Elocom)
  • Fluticasone propionate (Cutivate)
  • Prednicarbate (Prednitop)

Kelas IV: Sangat kuat:

By the way, salap groundhog adalah semula jadi kortison salap. Lemak marmot mengandungi, antara lain, hidrokortison (kelas I).

Petunjuk

Dermokortikod diberikan untuk rawatan ekzematous, radang, hiperproliferatif, prurit, dan alergi kulit syarat. Contohnya merangkumi ekzema, psoriasis, atopik dermatitis, dermatitis seborrheic, gigitan serangga, selaran matahari, lupus erythematosus, dan keradangan kulit kepala (pemilihan).

Dos

Menurut SmPC. Ubat ini biasanya digunakan sekali hingga maksimum dua kali sehari. Kerana berpotensi untuk kesan buruk, dermokortikoid harus digunakan sesingkat mungkin dan hanya diaplikasikan secara tipis. Tempoh permohonan ditentukan oleh maklumat profesional. Sekiranya dermokortikoid diperlukan untuk jangka masa yang lebih lama, rehat terapi mesti diambil atau kortison-free produk penjagaan kulit mesti diguna pakai untuk sementara waktu. Glukokortikoid topikal tidak boleh digunakan di kawasan yang luas dan tidak boleh berlebihan. Hati-hati harus diberikan semasa mengoleskannya ke wajah, kawasan genital, dan bahagian tubuh yang saling berkaitan kerana bahan aktif lebih mudah diserap ke dalam badan di sana.

Kontraindikasi

Kontraindikasi merangkumi (pemilihan):

  • Hipersensitivity
  • Rosacea
  • Dermatitis perioral
  • Jerawat
  • Gatal tanpa keradangan
  • Ulser kulit
  • Jangkitan virus, contohnya a herpes jangkitan, sirap.
  • Jangkitan kulit bakteria (sebagai monoterapi).
  • Jangkitan kulat kulit (sebagai monoterapi).
  • Gunakan pada bayi, kanak-kanak, semasa mengandung dan penyusuan: lihat SmPC.

Untuk langkah berjaga-jaga penuh, lihat label ubat.

Interaksi

Sebilangan glukokortikoid adalah substrat isozim CYP450. Pendedahan sistemik boleh meningkat dengan terapi perencat CYP. Eksipien dari krim and salap boleh mengganggu keselamatan susu getah kondom apabila digunakan di kawasan kemaluan. Keterlambatan (contohnya, pembalut, tampalan, lampin) boleh meningkat penyerapan ke dalam badan.

Kesan buruk

Kemungkinan kesan buruk termasuk:

  • Reaksi kulit tempatan, seperti sensasi terbakar, sakit, gatal, kerengsaan, kemerahan
  • Reaksi hipersensitiviti, hubungan alahan.
  • Penyakit berjangkit kerana kesan imunosupresif.
  • Kesan sampingan sistemik glukokortikoid (misalnya, penekanan NNR, jarang berlaku, terutamanya dengan overdosis), lihat di bawah kortison tablet.
  • Takifilaksis
  • Melambung semula setelah penghentian cepat

Sekiranya penggunaan yang tidak betul, iaitu berlebihan, berterusan oklusi dan dalam jangka masa penggunaan yang terlalu lama, kulit boleh rosak. Ini menampakkan dirinya, misalnya, pada penipisan kulit (atrofi kulit), striae kulit (striae distensae), gangguan pigmentasi, peningkatan rambut dan telangiektasia. Terdapat juga risiko kesan sampingan kortison sistemik. Namun, jika digunakan sesuai petunjuk, "ketakutan kortison" yang meluas tidak berasas. Lihat juga di bawah penggunaan ubat secara berlebihan.