Produk
Empagliflozin tersedia secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet. Ia diluluskan di EU, Amerika Syarikat, dan banyak negara pada tahun 2014 (Jardiance). Empagliflozin juga digabungkan tetap dengan metformin (Jardiance Met) serta dengan linagliptin (Glyxambi). Trijardy XR adalah gabungan empagliflozin yang tetap, linagliptin, dan metformin.
Struktur dan hartanah
Empagliflozin (C23H27ClO7, Mr = 450.9 g / mol) adalah-glukosida yang stabil kepada α-glukosidase di dalam usus. Ia mempunyai persamaan struktur dengan phlorizin, perencat SGLT tidak spesifik dari kulit pokok epal dan pendahulu ejen moden.
Kesan
Empagliflozin (ATC A10BX12) mempunyai sifat antidiabetik dan antihiperglikemik. Ini adalah perencat daya saing, kuat, dan selektif natrium-glukosa pengangkut bersama 2 (SGLT2). Pengangkut ini bertanggungjawab untuk penyerapan semula glukosa pada tubulus proksimal nefron. Inhibisi membawa kepada peningkatan perkumuhan gula melalui air kencing. The mekanisme tindakan adalah bebas daripada insulin, tidak seperti agen antidiabetik yang lain. SGLT1, yang juga terdapat di dalam usus, tidak dihambat oleh empagliflozin.
Petunjuk
Untuk rawatan jenis 2 kencing manis mellitus.
Dos
Menurut maklumat profesional. Tablet diambil sekali sehari, tanpa mengira makanan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Ubat-ubatan interaksi telah dijelaskan dengan diuretik, insulin, dan insulin rahsia seperti sulfonylureas. Empagliflozin di glukuronidasi dan merupakan substrat OAT, OATP, P-glikoprotein, dan Bcrp. Sebaliknya, ia tidak berinteraksi dengan CYP450.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk peningkatan kencing, dahaga, hipoglisemia dalam kombinasi dengan agen antidiabetik lain, sariawan, vulvovaginitis, balanitis, jangkitan saluran kemaluan, dan jangkitan saluran kencing. Kesan sampingan adalah akibat peningkatan glukosa kepekatan dalam air kencing.
