Produk
Enzalutamide pada mulanya didaftarkan dalam bentuk kapsul (Xtandi). Bersalut filem tablet telah diluluskan di banyak negara pada tahun 2019. Negara-negara tersebut lebih kecil dan oleh itu lebih senang diambil. Enzalutamide diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2012 dan di banyak negara dan EU pada tahun 2013.
Struktur dan hartanah
Enzalutamide (C21H16F4N4O2S, Mr = 464.4 g / mol) adalah turunan imidazolidin. Ia wujud sebagai kristal putih serbuk yang praktikal tidak larut dalam air. Enzalutamide adalah salah satu nonsteroid antiandrogen.
Kesan
Enzalutamide (ATC L02BX) adalah antagonis selektif dan sangat berpotensi pada reseptor androgen yang menghilangkan kesan androgen testosteron dan dihydrotestosteron. Ia juga mempunyai kesan pada pemberian isyarat dan menghalang translokasi reseptor ke inti. Enzalutamide menghalang percambahan tumor, menyebabkan kematian sel kanser sel, mengurangkan tumor jumlah, dan dapat memanjangkan usia bertahan selama beberapa bulan. Ia mempunyai metabolit aktif (-desmethylenzalutamide) dan jangka hayat yang panjang selama beberapa hari.
Petunjuk
Bersama dengan Analog GnRH untuk rawatan pesakit dengan tahan pengebirian metastatik prostat kanser dalam perkembangan pada atau selepasnya docetaxel terapi.
Dos
Menurut SmPC. Ubat ini diambil sekali sehari dan bebas dari makanan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Kehamilan, kerana sifat merosakkan kesuburan
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Enzalutamide dimetabolisme oleh CYP2C8 dan CYP3A4 dan merupakan pemicu CYP3A4, CYP2C9, dan CYP2C19. Narkoba-dadah yang sepadan interaksi adalah mungkin dan mesti dipertimbangkan semasa rawatan.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk sakit sendi, sakit belakang, sakit otot, cirit-birit, keletihan, edema, pembilasan, jangkitan, dan sakit kepala.
