Erlotinib

Produk

Erlotinib boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Tarceva). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 2005. Generik versi didaftarkan pada tahun 2018.

Struktur dan hartanah

Erlotinib (C22H23N3O4, Mr = 393.4 g / mol) terdapat dalam dadah sebagai erlotinib hidroklorida, putih serbuk larut dalam air. Kelarutan meningkat dengan penurunan pH. Erlotinib adalah turunan aniline-quinazoline.

Kesan

Erlotinib (ATC L01XE03) mempunyai sifat sitostatik dan sitotoksik. Ia adalah penghambat tirosin kinase EGFR (reseptor faktor pertumbuhan epidermis). EGFR berkembang biak di permukaan kanser sel. Dengan menghalang tirosin kinase, sel-sel dibunuh. Ujian klinikal telah menunjukkan bahawa rawatan ini memanjangkan kelangsungan hidup.

Petunjuk

Untuk rawatan pesakit dengan sel bukan kecil yang maju atau metastatik paru-paru kanser. Juga digunakan di beberapa negara untuk merawat metastatik barah pankreas dalam kombinasi dengan gemcitabine.

Dos

Menurut SmPC. Ubat ini diminum sekali sehari sekurang-kurangnya satu jam sebelum atau dua jam selepas makan. Nasihat:

  • Elakkan cahaya matahari yang kuat (kulit ruam mungkin berlaku).
  • Berhenti rokok (mengurangkan keberkesanan).
  • Pertimbangkan ubat interaksi.
  • Ambil ubat kosong perut.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Erlotinib dimetabolisme terutamanya oleh CYP3A4 dan pada tahap yang lebih rendah oleh CYP1A2 dan CYP1A1. Narkoba-dadah yang sepadan interaksi mungkin dan relevan. Kelarutan erlotinib bergantung pada pH gastrik. Antasid, perencat pam proton, dan antagonis H2 dapat mengurangkan bioavailabiliti. merokok juga mengurangkan bioavailabiliti kerana ia mendorong CYP1A1 dan CYP1A2. Yang lain interaksi telah diperhatikan dengan antikoagulan dan statin.

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk penyakit berjangkit, keletihan, selera makan yang lemah, konjunktivitis dan gangguan mata yang lain, gangguan pernafasan, batuk, senak, pendarahan gastrousus, ditinggikan hati enzim, dan ruam. Jarang, kesan sampingan yang teruk mungkin berlaku, termasuk akibat yang membawa maut.