Produk
Inhibitor pam Proton (PPI) boleh didapati secara komersial di banyak negara dalam bentuk bersalut filem tablet, Tablet MUPS, kapsul, Seperti butiran untuk penyediaan suntikan oral, dan sebagai persediaan suntikan dan infusi. Bahan aktif pertama dari kumpulan ini yang diluluskan di banyak negara adalah omeprazole (Antra, Losec), dikembangkan oleh Astra pada tahun 1970-an, pada tahun 1988, dan di AS pada tahun 1989 (Prilosec). Hari ini, generik tersedia, dan pantoprazole, omeprazole, dan esomeprazole juga boleh didapati tanpa preskripsi doktor.
Struktur dan hartanah
Elemen struktur khas perencat pam proton adalah benzimidazole, sulfoxide (S = O), dan pyridine. Protonasi piridin nitrogen mengakibatkan pengumpulan di persekitaran berasid tubulus sekresi (canaliculi) sel vestibular. Sulfoksida diaktifkan oleh penyusunan semula ke sulfenamide dan mengikat ke sistein pam proton, yang melumpuhkannya dengan cara ini. Bahan aktif terdapat sebagai racemates. Yang suci enantiom esomeprazole serta dexlansoprazole juga dipasarkan. PPI sensitif terhadap asid dan oleh itu mesti diberikan dalam bentuk dos yang dilapisi enterik.
Kesan
Inhibitor pam Proton (ATC A02BC) mempunyai sifat antisecretori. Mereka mengurangkan asid gastrik rembesan dengan menghalang pam proton (H+/K+-ATPase) dalam sel vestibular gastrik tidak dapat dipulihkan. Mereka tidak bertindak secara tempatan dari dalam perut, tetapi pertama kali diserap dalam usus dan bergerak melalui aliran darah ke sel penghuni. PPI adalah prodrugs dan tidak ditukarkan dari asid ke bentuk aktifnya sehingga mencapai kanaliculi sel vestibular, di mana ia mengikat secara kovalen ke pam proton, menghambatnya. Pencegahan asid gastrik rembesan adalah dos-bergantungan dan kesan penuh ditangguhkan dalam beberapa hari. Bahan aktif mempunyai jangka hayat yang pendek tetapi jangka masa tindakan yang panjang kerana pengikatan kovalen, jadi dos sekali sehari biasanya mencukupi.
Petunjuk
Petunjuk penggunaan termasuk:
- Ulser gastrik dan usus
- Perut membakar, gastroesophageal refluks penyakit, dispepsia.
- Esofagitis refluks
- Gastritis
- Helicobacter pylori pembasmian (terapi kombinasi dengan antibiotik).
- Sebagai "perlindungan gastrik" semasa rawatan dengan anti-radang bukan steroid dadah.
- Sindrom Zollinger-Ellison
Dos
Menurut maklumat profesional. Dianjurkan untuk mengambil dadah setengah jam hingga satu jam sebelum makan. Kesan maksimum dicapai dalam beberapa hari. Sekali sehari pentadbiran biasanya mencukupi. Untuk beberapa petunjuk, dua kali sehari pentadbiran mungkin perlu.
Bahan-bahan aktif
- Esomeprazole (Nexium, generik).
- Lansoprazole (Agopton, generik).
- Dexlansoprazole (Dexilant, generik).
- Omeprazole (Antramumps, generik).
- Pantoprazol (Pantozol, generik).
- Rabeprazole (Pariet, generik)
Ilaprazole (Noltec) tidak tersedia secara komersial di banyak negara.
Kontraindikasi
. dadah dikontraindikasikan dalam hipersensitiviti. Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Inhibitor pam proton dimetabolisme oleh isozim CYP450, terutamanya CYP3A dan CYP2C19. Ubat-ubatan yang sesuai interaksi mesti dipertimbangkan. Ejen antiplatelet clopidogrel (Plavix, generik) diubah menjadi metabolit aktif oleh CYP2C19. PPI yang menghalang CYP2C19 dapat mengurangkan keberkesanan clopidogrel. Peningkatan pH gastrik boleh memberi kesan buruk kepada penyerapan ubat dan nutrien lain (contohnya, vitamin B12).
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk sakit kepala, pening, dan gejala pencernaan seperti loya and cirit-birit. Perencat pam Proton boleh menyebabkan kekurangan magnesium (hipomagnesemia). Darah tahap harus dipantau semasa terapi jangka panjang.
