Bahan aktif aleplasinin kini digunakan untuk mengembangkan ubat yang akan digunakan di terapi penyakit Alzheimer pesakit. Ubat ini bertujuan untuk mencegah pembentukan deposit yang menyebabkan otak sel mati, sehingga memburukkan lagi penyakit.
Apakah aleplasinin?
Bahan aktif aleplasinin kini sedang dikembangkan menjadi ubat yang akan digunakan dalam rawatan Alzheimer pesakit penyakit. Aleplasinin adalah perencat selektif yang dirancang untuk bertindak pada perencat pengaktif plasminogen PAI-1. Ini adalah protein didapati di darah yang memainkan peranan penting dalam pembekuan darah. Inhibitor PAI-1 mempunyai tugas memecah polimer fibrin yang bertindak sebagai sejenis gam di darah pembekuan, sehingga mereka dapat dipecah dalam organisma. Dalam kes yang jarang berlaku, kekurangan PAI-1 dapat terjadi di dalam tubuh manusia sekiranya terdapat mutasi pada SERPINE1 gen. Ubat PAZ-417 kini sedang dikembangkan dari bahan aktif ini oleh syarikat farmasi AS Wyeth. Syarikat ini juga mempunyai laman web di Jerman, di mana penyelidikan perubatan menjadi tumpuan yang penting. Setelah ubat tersebut diuji dan diluluskan untuk penggunaan komersial, ia akan digunakan di terapi penyakit Alzheimer.
Tindakan farmakologi
Pada pesakit yang menderita Alzheimer penyakit, yang disebut plak pikun terkumpul pada neuron pada masalah kelabu otak. Plak ini tidak betul asid amino dan struktur protein yang terkumpul di neuron. Pengumpulan ini akhirnya membawa hingga kematian neuron yang terjejas. Ini terutamanya peptida beta-amyloid, yang terus dihasilkan dalam organisma yang sihat tetapi biasanya tidak disimpan. Penyelidikan terkini menunjukkan bahawa peptida ini memainkan peranan penting dalam pemprosesan maklumat di otak. Biasanya, peptida beta-amiloid mengaktifkan pengaktif plasminogen, yang seterusnya mengaktifkan yang lain enzim yang akhirnya menurunkan peptida beta-amiloid. Pada pesakit yang menderita Alzheimer penyakit, mekanisme ini dimusnahkan secara besar-besaran. Aleplasinin membetulkan disfungsi ini sejauh PAI-1 dihambat dan peningkatan degradasi peptida beta-amiloid dapat berlaku. Oleh kerana ini menghalang peptida dari disimpan ke dalam otak kelabu, kematian sel neuron di kawasan yang terjejas dicegah.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Bahan aktif aleplasinin dianggap bertindak dalam terapi penyakit Alzheimer. Penyakit ini tergolong dalam kumpulan penyakit neurodegeneratif yang berlaku terutamanya pada pesakit yang telah melewati usia 65 tahun. Penyakit Alzheimer dianggap sebagai penyebab sekitar 60 peratus dari semua demensia, yang mempengaruhi sekitar 24 juta orang di seluruh dunia. Penyakit Alzheimer dipanggil primer demensia kerana penyebab penyakit ini adalah perubahan struktur otak. Dalam demensia sekunder, penyakit ini mempunyai sebab lain seperti gejala kekurangan, keracunan atau kecederaan. Walaupun demensia sekunder dapat disembuhkan sebahagiannya, Demensia Alzheimer tidak dianggap boleh diterbalikkan. Ciri khas dari Penyakit Alzheimer adalah kemerosotan kemampuan kognitif yang jelas dan berkembang. Di samping itu, mereka yang terjejas sering tidak lagi dapat mengatasi kehidupan seharian mereka. Plak yang akan dihilangkan oleh aleplasinin sering terbentuk bertahun-tahun sebelum yang pertama simptom penyakit Alzheimer menjadi kelihatan. Oleh kerana rawatan menjadi lebih sukar apabila penyakit Alzheimer semakin maju, Institut Penuaan Nasional AS telah menetapkan tujuh tanda amaran yang mungkin menunjukkan adanya penyakit, yang mana mereka yang terjejas atau persekitaran mereka harus mendapatkan rawatan perubatan. Tanda-tanda amaran berikut menunjukkan kemungkinan penyakit: Orang yang terjejas selalu mengulang soalan yang sama atau menceritakan kisah yang sama berulang kali. Orang yang terlibat tidak lagi dapat melakukan tugas seharian seperti Memasak atau mengendalikan peralatan dan tidak lagi dapat menguruskan wang dengan selamat. Orang yang terjejas tidak lagi dapat mencari banyak objek atau meletakkannya di tempat yang tidak biasa, di mana dia mengesyaki orang lain telah mengambil objek itu. Bahagian luarnya diabaikan, tetapi orang yang terjejas membantahnya. Dan, penderita menjawab soalan dengan mengulang soalan.
Risiko dan kesan sampingan
Oleh kerana ubat tersebut masih dalam fasa perkembangan, belum ada kesan sampingan yang diketahui.
