Candesartan: Kesan, Kegunaan, Kesan Sampingan

Bagaimana candesartan berfungsi

Seperti semua sartans, bahan aktif candesartan mengganggu sistem renin-angiotensin-aldosteron (RAAS) badan manusia. Ini mengawal keseimbangan cecair dan elektrolit dan dengan itu juga tekanan darah. Untuk memahami bagaimana sartans berfungsi, cukup untuk melihat bahagian kecil sistem hormon ini.

Sartans (juga dikenali sebagai antagonis reseptor angiotensin II) menyekat tapak dok (reseptor) hormon angiotensin II supaya ia tidak lagi dapat memberikan kesannya. Biasanya, hormon menyebabkan vasoconstriction, mengurangkan aliran darah buah pinggang dan meningkatkan penyerapan semula ion natrium dan dengan itu air dalam buah pinggang. Kesimpulannya, ini membawa kepada peningkatan tekanan darah.

Nama "angiotensin II" menunjukkan bahawa terdapat juga angiotensin I. Hormon ini terbentuk daripada angiotensinogen - satu langkah yang juga boleh disekat oleh ubat-ubatan untuk menurunkan tekanan darah. Persediaan yang digunakan untuk tujuan ini dipanggil perencat ACE.

Candesartan cilexetil

Dalam amalan, prekursor candesartan cilexetil digunakan dan bukannya candesartan. Ini lebih baik diserap dalam usus dan kemudian dengan cepat dan sepenuhnya ditukar dalam badan (sudah berada di dinding usus) kepada bahan aktif sebenar candesartan. Selepas mengambil satu tablet, tahap tertinggi bahan aktif dalam darah dicapai selepas kira-kira tiga hingga empat jam.

Candesartan hampir tidak dimetabolismekan dalam badan. Kira-kira sembilan jam selepas pengambilan, separuh daripada bahan aktif dikumuhkan tidak berubah dalam air kencing (kira-kira satu pertiga) dan separuh dikumuhkan dalam najis melalui hempedu (kira-kira dua pertiga).

Bilakah candesartan digunakan?

Candesartan digunakan terutamanya untuk merawat tekanan darah tinggi (hipertensi) dan kegagalan jantung kronik (kegagalan jantung kronik), terutamanya apabila perencat ACE tidak diterima.

Candesartan digunakan secara jangka panjang untuk mencapai pengurangan tekanan darah yang selamat dan stabil.

Bagaimana Candesartan digunakan

Gabungan candesartan dan ubat pengatur tekanan darah lain (seperti agen penyahhidratan hydrochlorothiazide - HCT) boleh menghasilkan peningkatan kesan bersama (kesan sinergi), yang amat diingini dalam kes tekanan darah tinggi yang teruk. Persediaan kombinasi yang sepadan juga boleh didapati di pasaran Jerman.

Apakah kesan sampingan candesartan?

Menurut kajian, pesakit yang menerima candesartan hampir tidak mengalami sebarang kesan sampingan berbanding subjek yang dirawat dengan plasebo. Kesan sampingan biasa (satu daripada sepuluh hingga seratus orang yang dirawat) termasuk jangkitan pernafasan, pening, sakit kepala, tekanan darah rendah, fungsi buah pinggang terjejas dan paras kalium darah tinggi.

Dugaan bahawa candesartan boleh menyebabkan kanser kini telah disiasat dengan teliti dan disangkal beberapa kali dalam kajian yang lebih besar dan analisis meta (penilaian bersama beberapa kajian).

"Hipotensi dos pertama" - penurunan mendadak dalam tekanan darah selepas mengambil ubat untuk kali pertama - yang berlaku dengan ubat tekanan darah lain tidak berlaku dengan candesartan. Perkara yang sama berlaku untuk "kesan lantunan". Ini merujuk kepada peningkatan simptom asal (dalam kes ini tekanan darah tinggi) selepas pemberhentian ubat.

Apakah yang perlu diambil kira semasa mengambil Candesartan?

Semasa rawatan dengan candesartan, ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs) seperti asid acetylsalicylic atau ibuprofen tidak boleh diambil tanpa perundingan perubatan. Jika tidak, fungsi buah pinggang mungkin merosot dan dengan itu melemahkan kesan antihipertensi ubat. Paracetamol boleh digunakan sebagai ubat penahan sakit alternatif.

Candesartan dikontraindikasikan dalam penyakit hati yang teruk dan halangan hempedu. Dalam kes penyakit buah pinggang, fungsi buah pinggang dan paras kalium darah mesti dipantau secara berkala.

Mengandung dan menyusukan anak

Candesartan tidak boleh diambil semasa mengandung kerana ia mempunyai sifat merosakkan kesuburan. Semasa penyusuan, keutamaan harus diberikan kepada ubat antihipertensi yang dikaji dengan lebih baik.

Kanak-kanak dan remaja

Pakar perubatan juga boleh menggunakan candesartan pada kanak-kanak dan remaja berumur enam tahun ke atas untuk merawat tekanan darah tinggi. Pada pesakit yang lebih muda, bagaimanapun, keselamatan dan keberkesanan belum cukup terbukti. Di samping itu, tiada data (belum) untuk kanak-kanak dan remaja dengan kegagalan jantung. Candesartan dikontraindikasikan pada kanak-kanak di bawah umur satu tahun.

Cara mendapatkan ubat yang mengandungi candesartan

Bahan aktif candesartan boleh didapati melalui preskripsi di Jerman, Austria dan Switzerland dalam sebarang dos dan boleh didapati daripada farmasi semasa pembentangan preskripsi.

Pada tahun 1982, saintis menemui beberapa perencat kesan peningkatan tekanan darah angiotensin II. Pada tahun-tahun berikutnya, struktur mereka telah dipertingkatkan lagi dengan cara pengiraan komputer, ujian makmal dan eksperimen haiwan. Akibatnya, bahan aktif losartan, wakil pertama kumpulan baru bahan aktif yang dikenali sebagai sartans, telah dibangunkan pada tahun 1986.

Ia telah dilancarkan di pasaran di Amerika Syarikat dan Jerman pada tahun 1995. Kemudian, sartans lain dengan masa tinggal yang lebih lama dan metabolisme yang lebih rendah dalam badan telah dibangunkan. Salah satunya ialah candesartan. Ia telah diluluskan di Jerman pada tahun 1997.