Lesinurad

Produk

Lesinurad diluluskan di AS pada tahun 2015, di EU pada 2016, dan di banyak negara pada tahun 2017 dalam bentuk tablet bersalut filem (Zurampic). Tetap-dos gabungan dengan allopurinol dilancarkan di AS pada tahun 2017 (Duzallo), di EU pada tahun 2018, dan di banyak negara pada tahun 2019.

Struktur dan hartanah

Lesinurad (C17H14BrN3O2S, Mr = 404.3 g / mol) adalah triazol brominasi, asid asetik dan turunan siklopropil naftalena.

Kesan

Lesinurad (ATC M04AB05) mempunyai sifat urikosurik. Kesannya disebabkan oleh penghambatan transporter URAT1 (urate transporter 1), yang bertanggungjawab pada buah pinggang untuk penyerapan semula asid urik. Akibatnya, lebih banyak asid urik dikeluarkan dalam air kencing dan kepekatan dalam darah berkurang. Lesinurad juga menghalang OAT4, yang terlibat dalam diuretik hiperurisemia. Ia diserap sepenuhnya dan mempunyai jangka hayat kira-kira 5 jam.

Petunjuk

Bersama dengan allopurinol untuk rawatan hiperurisemia pada pesakit dewasa dengan gout apabila tahap asid urik serum sasaran tidak dicapai dengan allopurinol sahaja.

Dos

Menurut SmPC. Bersalut filem tablet diambil sekali sehari pada waktu pagi dengan sarapan dan bersama-sama dengan allopurinol. Pesakit harus mengambil cecair yang mencukupi pada siang hari (contohnya, dua liter).

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Lisis tumor atau sindrom Lesch-Nyhan
  • Disfungsi ginjal yang teruk, penyakit ginjal peringkat akhir, pesakit transplantasi ginjal, atau pesakit yang memerlukan dialisis

Monoterapi dengan lesinurad tidak ditunjukkan. Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Lesinurad adalah substrat CYP2C9, pemicu CYP3A4 yang lemah, dan perencat OAT dan OATP. Narkoba-dadah yang sepadan interaksi mungkin. Yang lain interaksi telah dijelaskan dengan perencat hidrolase epoksida (contohnya, valproat), salisilat (> 375 mg), dan hormon kontraseptif.

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk terapi kombinasi merangkumi sakit kepala, mempengaruhi, meningkat kreatinin tahap, dan GERD (gastroesophageal refluks penyakit).