Pitolisant

Produk

Pitolisant (dahulunya tiprolisant) boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Wakix). Ia diluluskan di EU pada tahun 2016, di banyak negara pada tahun 2018, dan di Amerika Syarikat pada tahun 2019.

Struktur dan hartanah

Pitolisant (C₁₇H₂₆ClNO, M_r = 295.8 g / mol) adalah turunan piperidine dan an eter.

Kesan

Pitolisant (ATC N07XX11) adalah agonis / antagonis terbalik di histamin Reseptor H3. Ia mempromosikan isyarat histaminergik di otak dan juga meningkatkan pelepasan asetilkolina, norepinephrine, dan dopamin. Ini meningkatkan kewaspadaan dan perhatian. The histamin Reseptor H3 adalah autoreceptor yang menghalang pembebasan histamin di bahagian tengah sistem saraf. Separuh hayat adalah 10 hingga 12 jam.

Petunjuk

Pada orang dewasa, untuk rawatan narkolepsi dengan atau tanpa cataplexy.

Dos

Menurut maklumat profesional. The dos disesuaikan secara individu. Tablet diambil pada waktu pagi dengan sarapan.

Kontraindikasi

• Hipersensitivity
• Disfungsi hati yang teruk
• Penyusuan

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Pitolisant adalah substrat CYP3A4 dan CYP2D6. Interaksi ubat-ubatan telah dijelaskan dengan agen berikut dan lain-lain:

• Tri- dan tetrasiklik antidepresan.
• Antihistamin, yang melintasi darah-otak halangan.
• Ejen yang memanjangkan selang QT.
• Pengaruh enzim
• Perencat CYP2D6

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk termasuk insomnia, sakit kepala, dan loya.