Sinonim
Antiallergik Antihistamin adalah bahan yang digunakan secara terapeutik yang melemahkan kesan bahan utusan badan sendiri histamin. Histamin memainkan peranan penting dalam reaksi alergi, keradangan, sensasi seperti loya dan dalam pengaturan irama tidur-bangun. Terutama dalam rawatan alahan, seperti jerami demam, antihistamin sangat diperlukan.
Antihistamin juga merupakan ubat yang sangat berkesan untuk rawatan simptomatik sakit perjalanan (contohnya dengan Vomex®). Banyak persediaan disediakan tanpa resep di farmasi. Histamin terdapat di banyak tisu badan.
Ia terbentuk dari histidin asid amino dan disimpan dalam sel mast yang disebut. Ia boleh dilepaskan oleh faktor endogen dan eksogen. Histamine melancarkan kesannya setelah dibebaskan dengan mengikat reseptor histamin.
Histamin sangat tertumpu pada selaput lendir perut dan bronkus dan di kulit. Kepekatan histamin yang lebih rendah dijumpai di darah sel, yang disebut leukosit basofilik dan trombosit. Histamine juga berperanan sebagai pemancar isyarat di bahagian tengah sistem saraf.
Anda boleh mendapatkan lebih banyak maklumat mengenai topik ini di: HistamineHistamine adalah bahan utusan. Ia dilepaskan dari sel-sel yang terjejas ketika kerosakan tisu terjadi, seperti selaran matahari, luka bakar, luka, lebam, dll. Akibatnya, sekitar darah kapal melebarkan untuk memastikan peredaran darah yang lebih baik di tisu yang rosak dan meningkatkan kebolehtelapan saluran darah dinding.
Akibatnya, komponen sistem pertahanan dapat memasuki tisu yang rosak, sel-sel keradangan dapat berpindah, serpihan sel yang musnah dapat diangkut dan tisu dapat diperbaharui sendiri. Di dalam perut, histamin meningkatkan pengeluaran asid gastrik; di kawasan tertentu di otak, berfungsi sebagai bahan utusan untuk penghantaran maklumat antara sel saraf. Ia mempengaruhi irama tidur-bangun, loya and muntah.
Histamin dapat dilepaskan oleh rangsangan mekanikal, misalnya tekanan pada tisu, tetapi radiasi matahari dan haba juga dapat memberikan kesan ini. Di samping itu, bahan tertentu boleh menyebabkan histamin dilepaskan ke tisu sekitarnya. Bahan-bahan ini boleh menjadi endogen hormon seperti gastrin di satu pihak, atau bahan eksogen seperti racun serangga, ubat-ubatan atau antigen yang disebut di pihak lain.
Antigen adalah bahan yang memprovokasi reaksi pertahanan badan. Pada masa kini, banyak orang menderita sistem pertahanan hipersensitif. Mereka bertindak balas dengan sangat sensitif terhadap kontak dengan bahan tertentu, seperti debunga, habuk rumah, makanan, kosmetik, dll
Sekiranya antigen mengikat permukaan sel, misalnya debunga yang dihirup pada sel mukosa hidung, antigen "debunga" diakui sebagai asing oleh sistem imun. Sel itu musnah dan histamin yang dikandungnya tiba-tiba dilepaskan. Bagi penghidap alergi, pelepasan histamin ini dapat dirasakan dengan cara yang berbeza, misalnya melalui kemerahan kulit dengan paus, pembengkakan membran mukus bahagian atas dan bawah saluran pernafasan atau melalui gatal-gatal.
Histamine memediasi kesannya dengan mengikat reseptor histamin setelah dibebaskan dari sel mast pada permukaan sel yang berdekatan. Isyarat ini biasanya menyebabkan sel mengaktifkan atau menyahaktifkan proses tertentu dengan menghantar bahan utusan lebih jauh. Terdapat 4 jenis reseptor histamin: H1, H2, H3 dan H4.
Apabila histamin mengikat reseptor H1, ia menghasilkan kesan berikut dalam pelbagai tahap: Darah kapal berkontrak, dinding saluran menjadi lebih telap, membran mukus membengkak, saluran bronkus di paru-paru menyempit, kulit menunjukkan kemerahan akibat peningkatan aliran darah dan boleh membentuk paus kecil. Pelepasan histamin yang berlebihan, seperti halnya reaksi alahan atau gatal-gatal (sarang), biasanya disertai dengan gatal-gatal yang menjengkelkan. Gatal disebabkan oleh ujung saraf yang dirangsang histamin pada kulit.
Reseptor H1 juga dijumpai di otak. Di sana, histamin bertindak sebagai pemancar antara sel-sel saraf dan mempengaruhi irama tidur-bangun. Di satu pihak, ia terlibat dalam reaksi bangun dan meningkatkan keadaan bangun.
Sebaliknya ia mengawal perasaan loya dan rangsangan loya. Reseptor H2 terutamanya terdapat di saluran gastrousus. Histamin disimpan dalam sel ECL yang disebut (sel seperti enterokromafin).
Sel-sel dapat dirangsang untuk melepaskan histamin oleh hormon gastrin. Histamin kemudian mengikat reseptor permukaan H2 sel-sel dokumen yang berdekatan, di mana sel-sel ini dihasilkan asid gastrik dan dengan itu melancarkan penghadaman. Di samping itu, pengaktifan reseptor H2 mengakibatkan dipercepat jantung aktiviti dan pengecutan darah kapal.
Apabila histamin mengikat reseptor H3, ini mempunyai kesan mengatur diri terhadap pembebasan histamin. Reseptor H3 yang diaktifkan menghalang pembebasan histamin di otak dan mengatur pembebasan bahan utusan lain. Akibatnya, kelaparan, dahaga, irama siang-malam dan suhu badan terkawal.
Reseptor H4 belum diteliti dengan secukupnya. Walau bagaimanapun, terdapat petunjuk bahawa mereka berperanan dalam asma alergi. Dari jenis reseptor histamin yang dinyatakan di atas, hanya ubat yang mengikat reseptor H1 dan H2 yang ada di pasaran; ini dikenali sebagai antihistamin H1 atau H2.
Istilah "antihistamin" bermaksud "ubat-ubatan yang melawan histamin". Ini berfungsi seperti berikut: bahan aktif masing-masing bersaing dengan histamin tubuh sendiri untuk tapak pengikat pada reseptor pada permukaan sel. Bahan aktif biasanya mempunyai daya pengikat yang lebih baik dan dapat menggantikan histamin tubuh sendiri dari reseptor.
Namun, tidak seperti histamin, bahan aktif yang terikat tidak mencetuskan reaksi. Ia hanya menyekat laman pengikat sehingga kesan khas histamin tidak berlaku. Antihistamin H1 membatalkan kesan histamin pada reseptor H1.
Ini amat diingini pada penyakit alahan seperti jerami demam, gejala kulit gatal tidak berjangkit seperti gatal-gatal (sarang) atau gigitan serangga. Oleh itu, aduan ini dapat diatasi dengan berkesan. Walau bagaimanapun, ini hanya rawatan simptomatik sementara.
Puncanya tidak dapat dihilangkan dengan cara ini. Kelas antihistamin H1 telah dikembangkan secara berterusan. Atas sebab ini, bahan aktif yang berkaitan dibahagikan kepada antihistamin H1 generasi pertama, kedua dan ketiga.
Kelemahan antihistamin H1 generasi pertama adalah bahawa mereka bertindak bukan sahaja pada reseptor H1 tetapi juga pada jenis reseptor lain. Ini boleh mengakibatkan kesan sampingan seperti kering mulut, sakit kepala, pening, loya atau keletihan. Yang terakhir, pada gilirannya, telah berguna secara terapi.
Beberapa antihistamin H1 generasi pertama juga digunakan sebagai ubat penenang untuk menggalakkan tidur. Beberapa bahan aktif, yang juga tergolong dalam antihistamin H1 generasi pertama, menunjukkan kesan yang ketara terhadap gejala penyakit bergerak, seperti mual dan muntah. Antihistamin H1 generasi kedua hampir tidak mempunyai kesan sampingan sedatif dan mempunyai kesan terutamanya anti-alergi.
Untuk terapi anti-alergi, antihistamin generasi pertama diubahsuai. Kelemahan utama antihistamin lama (misalnya clemastine, dimetinden) adalah kesan sampingan yang mendorong tidur. Atas sebab ini, zat generasi kedua diubah sehingga tidak lagi dapat menyebabkan peningkatan keletihan di bahagian tengah sistem saraf.
Hasilnya, antihistamin generasi kedua dicirikan terutamanya oleh kesan anti-alergi yang kuat. Dalam konteks sebuah reaksi alahan, terdapat perencatan kuat pembengkakan dan mengurangkan gatal-gatal dan kesakitan. Sebagai tambahan, antihistamin menyebabkan pelebaran bronkus sedikit.
Bahan aktif generasi kedua yang terkenal termasuk cetirizine dan loratadine. Terfenadine, yang sering digunakan untuk waktu yang lama, telah menyebabkan banyak gangguan irama jantung dan oleh itu tidak lagi disetujui untuk pasaran di Jerman. Antihistamin H1 adalah kumpulan ubat yang sangat penting untuk rawatan alahan.
Mereka berkesan menghilangkan gejala seperti gatal, mata berair, membran mukus hidung bengkak dengan perasaan tersumbat hidung, hidung gatal dengan rangsangan bersin yang berkaitan. Antihistamin H1 juga digunakan untuk merawat gejala kulit seperti gatal-gatal, paus dan kemerahan pada kulit, yang boleh didapati dalam alahan, kronik sarang, selaran matahari, luka bakar kecil dan gigitan serangga. Generasi kedua tidak mempunyai ubat penenang, kesan tidur.
Itulah sebabnya bahan aktif generasi ini lebih disukai pada masa kini, jika kesan ini tidak diingini. Bidang aplikasi lain adalah intoleransi histamin. Beberapa bahan aktif antihistamin H1 generasi pertama mempunyai anti-loya dan muntah kesan, sering juga menenangkan.
Oleh itu, mereka boleh diambil sebagai langkah pencegahan penyakit mabuk atau mual dan muntah. Dengan beberapa antihistamin H1, kesan anti-alergi merosot ke latar belakang berbanding dengan kesan penenang, sehingga digunakan terutamanya sebagai ubat penenang dan agen penyebab tidur. Antihistamin H2 mempunyai bidang aplikasi yang berbeza daripada antihistamin H1.
Mereka mengurangkan pengeluaran perut asid dan boleh digunakan untuk merawat aduan yang berkaitan dengan asid perut seperti refluks penyakit dan perut atau ulser usus kecil. Persediaan individu (terfenadine, astimezole) menyebabkan gangguan irama jantung dan oleh itu telah ditarik dari pasaran di beberapa negara. Bahan-bahan ini menyebabkan lanjutan masa QT jantung di ECG (penyebaran eksitasi dan regresi jantung), yang boleh menyebabkan gangguan irama jantung yang teruk dengan peningkatan risiko kematian jantung secara tiba-tiba. Dengan banyak persediaan lain, degupan jantung yang meningkat dengan ketara sering berlaku semasa terapi. Pesakit individu melaporkan a tachycardia dan kegelisahan dalaman.
