Produk
Dalam 2012, dapagliflozin (Forxiga) diluluskan di EU sebagai ejen pertama dalam kumpulan perencat SGLT2 yang baru. Beberapa dadah kini berada di pasaran di seluruh dunia (lihat di bawah).
Struktur dan hartanah
Inhibitor SGLT2 berasal dari phlorizin, a-glukosida dan bahan semula jadi pertama kali diasingkan dari kulit pokok epal pada tahun 1835. Phlorizin itu sendiri tidak sesuai untuk kencing manis rawatan kerana tidak selektif untuk cotransporter SGLT2 dan lisannya tidak mencukupi bioavailabiliti. Ia telah dihidrolisis secara enzim oleh glukosidase di saluran penghadaman.
Kesan
Inhibitor SGLT2 (ATC A10BX) mempunyai sifat antidiabetik dan antihiperglikemik. Kesannya berdasarkan peningkatan perkumuhan glukosa dalam air kencing. Mereka adalah perencat selektif natrium-glukosa cotransporter 2 (SGLT2). Pengangkut ini bertanggungjawab untuk penyerapan semula glukosa pada tubulus proksimal nefron. Inhibitor SGLT2 bersifat selektif dan tidak menghalang transporter SGLT1, yang bertanggungjawab untuk penyerapan glukosa dalam usus dan terdapat di organ lain. Apa yang istimewa dari kumpulan ini dadah adakah itu, tidak seperti ubat antidiabetes lain, ubat tersebut mekanisme tindakan adalah bebas daripada insulin. Inhibitor SGLT2 juga dapat mengurangkan berat badan kerana memerah kalori keluar dari badan, boleh dikatakan.
Petunjuk
Untuk rawatan jenis 2 kencing manis. Sebilangannya juga digunakan untuk rawatan jenis 1 kencing manis. Ini bersama dengan insulin.
Dos
Menurut label ubat. The dadah biasanya diambil sekali sehari pada waktu pagi.
Bahan-bahan aktif
Bahan aktif berikut mempunyai kebenaran pemasaran:
- Canagliflozin (Invokana).
- Dapagliflozin (Forxiga)
- Empagliflozin (Jardiance)
- Ertugliflozin (Steglatro)
- Ipragliflozin (Suglat, pertama kali diluluskan pada tahun 2014 di Jepun).
- Tofogliflozin (Apleway, Deberza, persetujuan awal 2014 di Jepun).
Calon atau pendahulu klinik tanpa kelulusan:
- Remogliflozin (GSK)
- Sergliflozin
- T-1095 (pendahulu)
- Phlorizin (pendahulu)
Kontraindikasi
Inhibitor SGLT2 dikontraindikasikan sekiranya terdapat hipersensitiviti. Maklumat lengkap langkah berjaga-jaga dan ubat-ubatan interaksi bergantung kepada bahan dan boleh didapati di label ubat.
Kesan buruk
Sebilangan besar kemungkinan kesan buruk adalah hasil peningkatan glukosa kepekatan dalam air kencing. Yang paling biasa kesan buruk merangkumi sariawan pada wanita, acalculitis pada lelaki, jangkitan saluran kencing, kerap kencing, dan peningkatan pengeluaran air kencing. Hipoglisemia jarang berlaku tetapi boleh berlaku dalam kombinasi dengan agen antidiabetik yang lain. Disebabkan oleh air kehilangan, dehidrasi adalah mungkin dengan gejala berikutnya seperti pening dan tekanan darah rendah.
