Produk
Canagliflozin boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Invokana). Ia diluluskan di Amerika Syarikat dan EU pada tahun 2013 dan di banyak negara pada tahun 2014. Vokanamet adalah gabungan tetap kanagliflozin dan metformin. Ia juga didaftarkan di banyak negara pada tahun 2014.
Struktur dan hartanah
Canagliflozin (C24H25FO5S, Mr = 444.5 g / mol) adalah C-glukosida dan turunan phenylthiophene fluorinated. Ia wujud sebagai hemihidrat canagliflozin dan boleh larut dalam air. Canagliflozin berasal dari phlorizin, perencat SGLT semula jadi dan tidak selektif dari kulit pokok epal.
Kesan
Canagliflozin (ATC A10BX11) mempunyai sifat antidiabetik dan antihiperglikemik dan boleh mengurangkan berat badan. Ia adalah penghambat natrium-glukosa pengangkut bersama 2 (SGLT2). Pengangkut ini bertanggungjawab untuk penyerapan semula glukosa pada tubulus proksimal nefron. Inhibisi membawa kepada peningkatan perkumuhan glukosa melalui air kencing. The mekanisme tindakan adalah bebas daripada insulin, tidak seperti agen antidiabetik yang lain.
Petunjuk
Untuk rawatan jenis 2 kencing manis mellitus.
Dos
Menurut maklumat profesional. Tablet diambil sekali sehari sebelum makan pertama.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Penyakit buah pinggang yang teruk
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Canagliflozin dikonjugasi oleh UGT1A9 dan UGT2B4. Ubat-ubatan interaksi telah dijelaskan dengan pemacu UGT seperti rifampisin, fenitoin, fenobarbital, dan ritonavir dan dengan digoxin. Canagliflozin kurang berinteraksi dengan CYP450.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk merangkumi sariawan pada wanita, jangkitan saluran kencing, dan kerap kencing. Kesan sampingan ini disebabkan oleh peningkatan glukosa kepekatan dalam air kencing.
