Produk
Pralatrexate boleh didapati secara komersial sebagai penyelesaian infusi (Folotyn). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak 2013.
Struktur dan hartanah
Pralatrexate (C23H23N7O5, Mr = 477.5 g / mol) ialah a asid folik analog dan wujud sebagai racemate. Ia adalah bahan putih hingga kuning yang larut dalam air.
Kesan
Pralatrexate (ATC L01BA05) mempunyai sifat sitotoksik dan mengurangkan pertumbuhan tumor. Kesannya disebabkan oleh penghambatan kompetitif dihidrofolat reduktase dan folylpolyglutamyl synthetase. Ini mengakibatkan penipisan timidin dan lain-lain molekul bertanggungjawab untuk pemindahan single karbon molekul. Sintesis DNA terganggu, menyebabkan kematian sel. Pralatrexate terkumpul secara selektif dalam sel tumor dengan diambil melalui Reduced Folate Carrier Type 1 (RFC-1). Protein ini berlebihan dalam sel tumor. The mekanisme tindakan pada dasarnya sama dengan yang metotreksat.
Petunjuk
Untuk rawatan orang dewasa dengan sel T periferal limfoma penyakitnya telah berkembang setelah sekurang-kurangnya satu terapi sebelumnya.
Dos
Menurut SmPC. Ubat ini diberikan sebagai infus intravena.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Pralatrexate tidak berinteraksi dengan isozim CYP450. Ia adalah perencat lemah OATP1B1, MRP2, dan MRP3. Interaksi lain telah dijelaskan dengan probenecid.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk merangkumi radang mulut mukosa, trombositopenia, loya, anemia, keletihan, neutropenia, mimisan, muntah, dan sembelit.
