probenecid

Produk

Probenecid boleh didapati secara komersial dalam bentuk tablet (Santuril). Santuril telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 2005.

Struktur dan hartanah

Probenecid (C13H19TIDAK4S, Mr = 285.4 g / mol) adalah kristal putih serbuk yang praktikal tidak larut dalam air.

Kesan

Probenecid (ATC M04AB01) menghalang penyerapan semula tiub asid urik dan rembesan anion organik. Oleh itu, ia mendorong perkumuhan asid urik pada buah pinggang. Kesannya disebabkan sebahagiannya penghambatan transporter URAT1, yang sebahagiannya bertanggungjawab untuk penyerapan semula asid urik.

Petunjuk

Probenecid diluluskan untuk rawatan gout (tanpa gejala hiperurisemia) sebagai ejen barisan ke-2.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Fungsi buah pinggang terjejas
  • Diatesis batu ginjal
  • Kanak-kanak di bawah 2 tahun
  • Probenecid tidak boleh digunakan semasa serangan akut gout.

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Probenecid adalah anion organik dan dengan itu boleh menyebabkan banyak ubat yang diinginkan atau tidak diingini interaksi dengan anion organik lain dengan menghalang rembesannya di buah pinggang dan peningkatan kepekatan. Probenecid dikembangkan semasa Perang Dunia 2 untuk "meregangkan" anion organik penisilin (penggalak farmakokinetik). Namun, ia terlambat dipasarkan untuk benar-benar digunakan. Kerana metabolit aktif oseltamivir (Tamiflu) juga anion organik dan ketersediaannya meningkat dengan penghambatan ekskresi ketika diberikan bersamaan dengan probenecid, telah dibahas bahawa probenecid dapat digunakan untuk "meregangkan" Tamiflu dalam pandemi mempengaruhi (lihat di bawah artikel Babi Selesema). Cidofovir mesti ditadbir bersama dengan probenecid. Ini dapat mengurangkan nefrotoksisiti cidofovir.

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk kulit reaksi, keguguran rambut, pruritus, gingivitis, selera makan yang lemah, sakit kepala, mengantuk, dan gejala pencernaan seperti loya and kembung.