Prucalopride

Produk

Prucalopride tersedia secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Resolor). Ia diluluskan di banyak negara dan EU pada tahun 2010.

Struktur dan hartanah

Prucalopride (C18H26ClN3O3, Mr = 367.87 g / mol) adalah dihydrobenzofurancarboxamide. Ia mempunyai persamaan struktur dengan prokinetik cisapride (prepulside, di luar perdagangan).

Kesan

Prucalopride (ATC A03AE04) mempunyai sifat enterokinetik, yang bermaksud ia mendorong pergerakan usus dan pengosongan. Kesannya disebabkan oleh agonisme selektif dan afinitas tinggi di serotonin(5-HT4) - reseptor di dalam usus. Strukturnya serupa cisapride ditarik balik dari pasaran kerana jantung kesan buruk. Kajian telah membuktikan bahawa prucalopride tidak proarrhythmic dan tidak menghalang HERG kalium saluran pada dos terapeutik.

Petunjuk

Kronik idiopatik sembelit pada orang dewasa yang terapi sebelumnya dengan langkah-langkah diet dan julap belum cukup berkesan. Pada lelaki, data keberkesanan dan keselamatan tidak mencukupi sehingga kini.

Dos

Menurut label ubat. Tablet boleh diambil dengan atau tanpa makanan pada bila-bila masa pada siang hari.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Kerosakan fungsi buah pinggang yang memerlukan dialisis
  • Perforasi usus
  • Sembelit kerana penyakit struktur atau fungsi dinding usus
  • Ileus obstruktif
  • Penyakit radang yang teruk pada saluran usus, seperti penyakit Crohn dan kolitis ulseratif dan megacolon / megarectum toksik

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Potensi ubat-ubat interaksi dianggap rendah kerana prucalopride tidak berinteraksi dengan CYP450. Prucalopride adalah substrat yang lemah untuk P-glikoprotein, yang nampaknya tidak relevan secara klinikal. Maklumat lengkap mengenai interaksi boleh didapati di Risalah Maklumat Dadah.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk termasuk sakit kepala, loya, cirit-birit, dan sakit perut. Biasa berlaku: Muntah, dispepsia, pendarahan rektum, kembung perut, bunyi usus yang tidak normal, pollakiuria, keletihan, dan pening. Sekali-sekala: anoreksia, gegaran, degupan jantung yang jelas, demam, rasa tidak sihat.