Produk
Rotigotine boleh didapati secara komersial sebagai patch transdermal dalam pelbagai potensi (Neupro). Ia diluluskan di banyak negara pada tahun 2006 sebagai TTS pertama untuk terapi penyakit Parkinson.
Struktur dan hartanah
Rotigotine (C19H25NOS, Mr = 315.5 g / mol) adalah turunan aminotetralin dan thiophene yang berkaitan dengan struktur dopamin. Ia mempunyai struktur bukan ergoline dan wujud sebagai enantiomer tulen. Rotigotine adalah lipofilik, mempunyai molekul rendah besar-besaran, dan oleh itu sesuai untuk transdermal pentadbiran. Ia mempunyai tinggi metabolisme hantaran pertama dan lisan rendah bioavailabiliti. Oleh itu, tidak ada bentuk dos oral.
Kesan
Rotigotine (ATC N04BC09) mempunyai sifat dopaminergik. Kesannya disebabkan oleh mengikat pelbagai dopamin reseptor di bahagian tengah sistem saraf. Rotigotine mempunyai pertalian pengikatan tertinggi dengan reseptor D3. Bahan aktif terus dilepaskan dari tambalan melalui kulit ke dalam aliran darah selama 24 jam.
Petunjuk
Untuk rawatan penyakit Parkinson dan sindrom kaki gelisah.
Dos
Menurut SmPC. Tampalan tersebut digunakan sekali sehari pada waktu yang sama dalam sehari, tanpa mengira waktu makan, dan tetap di kulit selama 24 jam. Laman web ini mesti ditukar setiap hari. Tampalan itu hendaklah disapu bersih, kering dan tidak terluka kulit. Tapak aplikasi yang mungkin termasuk perut, paha, pinggul, atau lengan atas. Lihat juga di bawah tampalan transdermal.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Pengimejan resonans magnetik (MRI)
- Cardioversion
- Kekurangan hepatik yang teruk
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Rotigotine dimetabolisme oleh beberapa isozim CYP. Ubat-ubatan interaksi telah dijelaskan dengan antagonis dopamin, levodopa, kemurungan pusat dadah, dan alkohol.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk loya, muntah, reaksi tapak aplikasi, mengantuk, pening, dan sakit kepala.
