Simeprevir

Produk

Simeprevir telah diluluskan dalam bentuk kapsul di Amerika Syarikat pada tahun 2013, di EU pada tahun 2014, dan di banyak negara pada tahun 2015 (Olysio).

Struktur dan hartanah

Simeprevir (C38H47N5O7S2, Mr = 749.9 g / mol) terdapat dalam produk ubat sebagai simeprevir natrium. Molekul makrosiklik mengandungi bahagian sulfonamida, yang boleh menyebabkan kesan buruk (kulit reaksi).

Kesan

Simeprevir (ATC J05AE14) mempunyai sifat antivirus terhadap HCV. Kesannya disebabkan oleh penghambatan enzim virus protease NS3 / 4A yang tidak kovalen. Enzim ini memainkan peranan penting dalam replikasi virus.

Petunjuk

Untuk rawatan kronik hepatitis C sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi (peginterferon alfa, ribavirin).

Dos

Menurut SmPC. Kapsul diambil sekali sehari selama 12 minggu dengan makan.

Kontraindikasi

Simeprevir dikontraindikasikan dengan adanya hipersensitiviti, dalam kombinasi dengan pemicu CYP3A sederhana hingga kuat, dan kerana sifatnya yang merosakkan kesuburan semasa mengandung. Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Simeprevir dimetabolisme terutamanya oleh CYP3A. Narkoba-dadah yang sepadan interaksi dengan perencat CYP dan pemicu adalah mungkin. Simeprevir adalah substrat dari P-glikoprotein, OATP1B1 / 3, Bcrp, dan MRP2.

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk ruam, pruritus, dan loya. Simeprevir boleh membuat kulit sensitif terhadap UV dan cahaya matahari (fotosensitisasi).