Produk
Telaprevir boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Incivo). Ia diluluskan di banyak negara pada tahun 2011.
Struktur dan hartanah
Telaprevir (C36H53N7O6, Mr = 679.8 g / mol) adalah peptidomimetik dan ketoamida. Ia wujud sebagai kristal putih serbuk larut dalam air. Telaprevir ditukarkan dalam badan menjadi -diastereomer VRT-127394, yang lebih aktif daripada kompaun induk.
Kesan
Telaprevir (ATC J05AE11) adalah antivirus. Kesannya disebabkan oleh penghambatan selektif, kovalen, dan terbalik dari protease serin NS3 / 4A, yang memainkan peranan penting dalam pematangan virus dan dengan itu replikasi virus. Protease menukar poliprotein HCV menjadi bukan struktur dewasa protein NS4A, NS4B, NS5A, dan NS5B.
Petunjuk
Dalam kombinasi dengan peginterferon alfa dan ribavirin untuk rawatan genotip 1 kronik hepatitis C pada pesakit dewasa dengan pampasan hati penyakit.
Dos
Menurut SmPC. Tablet diambil setiap 8 jam dengan makan.
Kontraindikasi
Terapi dikontraindikasikan dalam hipersensitiviti, selama mengandung, dalam kombinasi dengan substrat CYP3A julat terapi yang sempit, dan pemicu CYP yang kuat. Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Telaprevir adalah substrat dan penghambat CYP3A dan P-glikoprotein. Narkoba-dadah yang sepadan interaksi mungkin (lihat di atas).
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk anemia, ruam, trombositopenia, limfopenia, pruritus, dan loya. Jarang, teruk dan mengancam nyawa kulit reaksi berlaku semasa rawatan.
